Manyper(马尼地平 Manidipin)治疗高血压的钙通道阻滞剂

马尼地平是一种用于治疗高血压的钙通道阻滞剂,属于二氢吡啶类降压药。其特点是作用持续时间长、耐受性良好,适用于轻度至中度高血压患者。

一、适应症
马尼地平获批用于治疗轻度至中度原发性高血压。其降压效果稳定,可用于长期维持治疗。

二、作用机制
马尼地平属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂,通过以下机制发挥降压作用:阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道,减少钙离子进入细胞,扩张外周血管,降低外周阻力从而降低血压;由于其脂溶性较高,药物可在细胞膜中聚集并缓慢释放,因此具有较长的药效持续时间。

三、用法用量与使用建议
1. 给药方式
马尼地平口服给药,常规为每日一次。

2. 与进食的关系
药物在餐后吸收更好,因此建议在早晨早餐后服用。

3. 推荐剂量
初始剂量为 10 mg 每日一次。
如需增强降压效果,可将剂量增加至 20 mg 每日一次。

4. 特殊人群注意事项
马尼地平在肝脏经“首过代谢”处理,因此对以下患者需谨慎调整剂量:
肝功能不全患者,
≥65 岁的老年患者:如从 10 mg 调整至 20 mg,应密切观察耐受情况。

四、药物相互作用
马尼地平主要通过 CYP3A4 酶系统代谢,因此:
1. 与 CYP3A4 抑制剂或诱导剂合用需谨慎
可能增强或减少马尼地平的药效,如:抑制剂(可能增强药效):某些抗真菌药、部分大环内酯类抗生素等。
诱导剂(可能减弱药效):抗癫痫药、利福平等。

2. 避免饮酒与葡萄柚汁
酒精与葡萄柚汁均可增强马尼地平的作用,增加低血压等不良反应风险。

五、禁忌症与注意事项
1. 禁忌症
马尼地平不适用于以下患者:
不稳定型心绞痛,
心肌梗死后最初数周内,
未经治疗的心力衰竭,
严重肾功能损害(肌酐清除率 < 10 ml/min),
中度至重度肝功能损害,
对马尼地平或药物成分过敏者。

2. 妊娠与哺乳期
妊娠期不推荐使用:二氢吡啶类在动物试验中显示致畸风险,且对人类的风险尚不明确。
哺乳期避免使用:马尼地平及其代谢产物在大鼠乳汁中高浓度出现,有潜在风险。
如必须使用,应停止母乳喂养。

六、研究数据(简述)
多项研究显示,马尼地平(10–20 mg每日一次)具有与多种常用降压药相当的降压效果,例如:氨氯地平(每日 2.5–10 mg),非洛地平,拉西地平,尼卡地平,硝苯地平(每日两次 20–40 mg),其降压效果不仅适用于普通高血压患者,也适用于伴有糖尿病的患者,与氨氯地平、依那普利、德拉普利等药物效果相当。

在一项长达 3 年的研究中,马尼地平在老年高血压患者中持续保持了稳定的降压作用,且不影响血糖代谢或血脂水平。

七、其他背景信息:对肾脏的潜在保护作用
研究提示,马尼地平可能具有一定的肾脏保护效应:扩张肾小球入球与出球小动脉,改善肾血流与肾小球滤过率(GFR),轻度利尿作用:减少肾小管对钠与水的重吸收,可降低蛋白尿或白蛋白尿,适用于高血压患者及正常血压的糖尿病患者,这些作用可能与降低内皮素-1(ET-1)浓度有关;ET-1 是一种促进血管收缩和肾损伤的肽类。

八、小结
马尼地平是一种安全性良好、作用持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,适用于轻中度高血压治疗。其药代动力学特点使每日一次给药即可维持血压平稳,同时可能对肾功能具有一定益处。

在使用时仍需注意药物相互作用、肝肾功能情况、心脏病史以及妊娠与哺乳期风险。