在常见的β受体阻滞剂中，继比索洛尔（Bisoprolol）之后，美托洛尔（Metoprolol）也位居德国最常开具药物的前十名。
一、美托洛尔的适应症
美托洛尔是一种心脏选择性（β1选择性）β受体阻滞剂，适用于多种心血管相关疾病，其已被批准用于治疗以下成人疾病：高血压（动脉性高血压），冠心病（包括心绞痛），功能性心脏不适（高动力循环综合征），心动过速型心律失常，心肌梗死的急性期治疗及再梗死预防，稳定期轻至中度心力衰竭（通常与ACEI、利尿剂等联合使用）。
偏头痛的预防
此外，美托洛尔也被批准用于治疗6岁及以上儿童的高血压。
二、美托洛尔的作用机制
美托洛尔主要通过阻断心肌细胞上的β1-肾上腺素能受体，产生以下几种作用：
负性肌力作用（负性肌力性，inotrop）：降低心肌收缩力
负性频率作用（负性频率性，chronotrop）：减慢心率
负性传导作用（负性传导性，dromotrop）：降低心脏传导速度
降血压作用：通过多种机制降低血压
与非选择性β阻滞剂不同，美托洛尔在常规剂量下对支气管（β2）和代谢途径（β3）作用较弱，因此在哮喘、糖尿病和外周循环障碍患者中更安全。但在大剂量时仍可能影响这些受体。
在治疗慢性心力衰竭方面，美托洛尔还可通过抑制病理性心脏重构（remodeling）过程发挥保护作用。而它预防偏头痛的机制则与其对血清素受体的拮抗作用有关，可能并非单纯通过β阻断作用实现。
三、用法与剂量
美托洛尔的日剂量通常为 50至200毫克，具体用量因下列因素而异：疾病类型，年龄，肝功能状态，药物剂型（普通型或缓释型），所使用的盐形式（酒石酸盐或琥珀酸盐）。
缓释制剂（如ZOK缓释片）每天仅需服用一次。肝功能严重受损的患者可能需要调整剂量，而老年患者通常不需调整剂量，但80岁以上人群需谨慎使用，以减少副作用。
美托洛尔也有静脉注射剂型，常用于心肌梗死急性期。需要注意的是，相同剂量下，女性的血药浓度可能比男性高出近一倍，这与其分布容积和清除率较低有关。
四、妊娠和哺乳期的使用安全性
孕妇使用美托洛尔需进行严格的风险-收益评估。虽然动物实验中未观察到致畸性，但该药能穿越胎盘，可能导致胎儿：心率减慢，血压降低，血糖下降。此外，β阻滞剂可减少胎盘血流，不利于胎儿供氧。建议在预产期前48至72小时停药。
哺乳期方面，美托洛尔可通过乳汁排出。尽管在治疗剂量下对婴儿的影响不大，但仍需密切观察婴儿是否出现心动过缓、低血糖等β阻断相关表现。
五、药物相互作用
美托洛尔主要通过肝脏CYP2D6酶代谢，因此与以下药物存在代谢相互作用：
选择性血清素再摄取抑制剂（SSRIs）
**吲哚美辛（Indometacin）**等非甾体抗炎药
此外，存在快速和慢速代谢者个体差异，使得血药浓度波动较大。
其他相互作用还包括：
增强胰岛素及口服降糖药作用，掩盖低血糖症状
与其他降压药、心脏抑制药合用时可能产生协同作用
建议在多药联合使用、老年患者或需接受麻醉手术时，详细核查专业药品说明书中的相互作用章节和警示内容。
六、美托洛尔的研发与上市历史
1960年代中期，科学家发现体内存在β1和β2两种不同的β受体。瑞典Astra制药公司的研究人员Bengt Åblad和Enar Carlsson发现心脏中以β1受体为主，便着手开发心脏选择性的β阻滞剂。
1969年，美托洛尔首次合成成功，并于1975年以“Seloken®”的商品名在瑞典上市。此后在德国以“Beloc®”等品牌名上市，并迅速成为全球畅销药。1980年代，美托洛尔成为“重磅药物”，其适应症和剂型不断拓展，包括后来的ZOK缓释片技术（零级释放动力学）。
七、其他注意事项
运动员注意：β阻滞剂被列入禁用药物清单，因其可减缓心率、缓解手抖，因此部分演奏家或公众演讲者也会在非适应症下（即“超说明书使用”）使用以缓解焦虑症状。
剂型差异：美托洛尔有两种口服盐形式——酒石酸盐（Tartrat）与琥珀酸盐（Succinat），其中：
100 mg酒石酸盐 ≈ 95 mg琥珀酸盐，
酒石酸盐为速释制剂，吸收迅速，
琥珀酸盐则为缓释制剂，仅用于ZOK微丸片剂，
ZOK缓释片可沿刻痕掰开，但不得碾碎或咀嚼。
结语
美托洛尔作为经典的心脏选择性β阻滞剂，因其疗效确切、适应症广泛、临床经验丰富而被广泛应用。尽管相较于新型药物，它在部分人群中的使用需更为谨慎，但合理规范使用下，其在心血管疾病治疗中的地位仍不可替代。