Micardis 的有效成分是替米沙坦(Telmisartan),属于血管紧张素 II 1 型受体拮抗剂(ARB)。该药广泛用于高血压治疗,并在心血管事件的二级预防中具有重要作用。
一、适应证
Micardis(替米沙坦)主要用于以下情况:
1. 原发性高血压(本态性高血压),
适用于成人高血压患者,可单用或与其他降压药(如利尿剂)联合使用。
2. 心血管事件的预防
用于降低以下成人人群的心血管发病风险:
已确诊的动脉粥样硬化性疾病:
如冠心病、既往中风史、外周动脉闭塞性疾病。
二型糖尿病并伴有靶器官损害:如糖尿病肾病、眼底病变或已有蛋白尿。
替米沙坦在这些高危人群中可减少心肌梗死、中风、心血管死亡等事件风险。
二、作用机制
替米沙坦是第六个上市的 ARB,与同类药物相比具有结构和药理学特性上的差异:
1. 高选择性、强效阻断 AT1 受体
替米沙坦:非竞争性、高亲和力阻断血管紧张素 II 与 AT1 受体结合;与受体解离缓慢,因此作用时间特别长(24 小时以上)。
2. 阻断 AT1 受体带来以下效果
血管收缩减少 → 降低外周阻力 → 降压,减少钠和水潴留,降低醛固酮分泌,抑制交感活性,改善血管内皮功能,减少细胞增殖及血小板聚集,这些因素有助于降低高血压患者的心血管病风险。
3. 对血压的优势
替米沙坦:无内在活性,不刺激受体;降压稳定,不引起反射性心率增快;24 小时降压效果持久,早晨血压控制较佳。
三、用法与用量
常用剂量
推荐初始剂量为 40 mg 每日一次。
根据血压控制情况可增加至 80 mg 每日一次。
因其半衰期超过 20 小时,每天一次即可维持全天降压效果。
服用方式
可与餐同服或分开服用,使用少量水吞服。
由于片剂吸湿性强,需保持在铝箔包装内,并在服药前立即取出。
肝功能受损者
替米沙坦主要经胆道排泄,因此:中重度肝损害患者需谨慎使用,胆汁淤积或胆道阻塞患者禁用。
胃肠疾病史者
临床研究发现,既往有胃或十二指肠溃疡、胃肠疾病者:出现胃肠道不适或罕见胃肠出血的风险略高于 placebo。
故需谨慎使用
四、重要药物相互作用
1. 与地高辛(Digoxin)
可能升高地高辛血药浓度,需监测血药水平并调整剂量。
2. 高钾血症风险
替米沙坦本身可升高血钾,与下列药物合用时风险增加:
含钾盐替代品,保钾利尿剂(如氨苯蝶啶、螺内酯),ACE 抑制剂、其他 ARB,NSAIDs(包括 COX-2 抑制剂),肝素,免疫抑制剂(环孢素、他克莫司),甲氧苄啶(TMP),
需进行定期血钾监测。
3. 与锂剂
可提高锂水平及毒性风险,需严密监测血锂。
4. 与 NSAIDs 合用可能削弱降压效果
肾功能受损患者可能进一步恶化肾功能,少数情况可诱发急性肾功能衰竭(通常可逆)。
5. 大剂量利尿剂使用者
如正在使用速尿(呋塞米)或氢氯噻嗪:开始替米沙坦治疗时可能出现低血压,可考虑减少利尿剂剂量或补充液体
五、禁忌证与注意事项
禁忌证
重度肝功能损害、胆道阻塞,
妊娠第二、第三孕期,
与含阿利吉仑(Aliskiren)药物联合用于:
糖尿病患者,
或肾功能不全(GFR < 60 ml/min/1.73 m²),
对替米沙坦或其他成分过敏者禁用。
妊娠与哺乳
计划怀孕者应提前更换为对孕妇更安全的降压药,
确认怀孕后须尽快停用替米沙坦,
孕中期与孕晚期使用可导致胎儿肾损害、羊水过少等严重问题,
哺乳期不推荐使用。
六、临床研究与疗效证据
约 3000 名高血压患者参与的临床研究表明:
降压效果,
40 mg 起始剂量具有明确降压作用,
20 mg 虽未达统计学显著性,但部分患者可出现效果,
替米沙坦全天(24 小时)降压稳定,尤其在剂量 ≥40 mg 时效果明显,
与其他降压药对比
替米沙坦在研究中与多种降压药相当或更优,包括:
β 受体阻滞剂:阿替洛尔(Atenolol),
ACE 抑制剂:依那普利、赖诺普利,
钙通道阻滞剂:氨氯地平,
其他 ARB:氯沙坦,
特别是在给药间隔的后 4–6 小时(即次日清晨):
替米沙坦对收缩压与舒张压的控制优于洛沙坦与氨氯地平。
七、科普补充:替米沙坦的特点与临床价值
作用时间长:是 ARB 中持续时间最久的药物之一
心血管保护作用明确,
适合晨峰血压高的患者,
咳嗽发生率低:适用于 ACEI 不耐受者,
代谢中性:对血糖、脂质影响极小,适合糖尿病患者。