米佐拉斯汀是一种第二代口服抗组胺药，主要用于缓解过敏性疾病的相关症状。其镇静作用较弱，安全性较高，是临床常用的抗组胺药之一。
一、适应症
米佐拉斯汀适用于以下疾病的症状缓解：
季节性过敏性鼻结膜炎（如花粉症）。
常年性过敏性鼻结膜炎（如尘螨、动物皮屑等引起的过敏）。
慢性特发性荨麻疹。
可用于成人及 12 岁以上儿童。
二、药理作用与机制
米佐拉斯汀属于H1 受体拮抗剂（第二代抗组胺药）。其作用特点包括：
选择性阻断外周 H1 受体
通过与外周 H1 受体结合，阻断组胺引起的鼻痒、打喷嚏、流涕、眼痒和皮肤风团等症状。
与其他抗组胺药相比，其受体亲和力约为特非那定和西替利嗪的 10 倍，为氯雷他定的约 20 倍。
稳定肥大细胞、减少炎症介质释放
有研究认为米佐拉斯汀具有一定的肥大细胞稳定作用，并可在一定程度上抑制白三烯的合成，从而具备轻度抗炎效果。
对中枢受体影响极小
米佐拉斯汀几乎不穿透血脑屏障，所以：镇静作用弱，困倦较少见。
对 5-HT（血清素）、去甲肾上腺素和胆碱能受体的亲和力很低，因此副作用较少。
三、用法与使用说明
推荐剂量：10 mg，每日 1 次。
由于其消除半衰期约为 13 小时，单次给药即可维持 24 小时药效。
可随餐或空腹服用，但需按照医生建议执行。
四、重要的药物相互作用
米佐拉斯汀主要经 CYP3A4 代谢，因此以下药物可能升高其血药浓度：西咪替丁（Cimetidine），环孢素（Ciclosporin），硝苯地平（Nifedipine）。
禁忌的重要药物组合：
米佐拉斯汀不应与以下药物同时使用，因为可能导致QT 间期延长风险增加：大环内酯类抗生素（如红霉素），系统性咪唑类抗真菌药（如酮康唑）；
已知可延长 QT 间期的药物：I 类和 III 类抗心律失常药等。
五、禁忌症与使用注意事项
以下情况禁用米佐拉斯汀：
1. 药物禁忌组合
与大环内酯类抗生素同时使用，
与系统性咪唑类抗真菌药同时使用，
与已知可延长 QT 间期的药物合用；
2. 既往病史相关禁忌
重度肝功能损害，
既往或现有的临床性心脏病，
既往有症状性心律失常，
已知或怀疑存在 QT 间期延长，
电解质紊乱（尤其是低钾血症），
明显的窦性心动过缓（临床相关性 bradycardia）；
3. 过敏禁忌
对米佐拉斯汀或制剂中任一成分过敏者禁用。
4. 妊娠与哺乳期
妊娠期（尤其是孕早期）应尽量避免使用。
哺乳期不推荐使用。
六、临床研究与疗效证据
在包含超过 3700 名患者、共 27 项临床研究的分析中，米佐拉斯汀在以下疾病中表现出良好疗效：
季节性过敏性鼻炎（如花粉症），
常年性过敏性鼻炎（如尘螨过敏），
慢性特发性荨麻疹；
其特点包括：
1. 起效时间快
口服 10 mg 后约 20 分钟开始缓解症状。
大约 4 小时后，可使组胺诱发的风团和红斑减少约 80%。
2. 不良反应发生率（双盲随机研究，1689 例）
嗜睡/困倦：8.3%（安慰剂组 2.1%），
乏力：4.6%（安慰剂组 2.5%），
头痛：安慰剂更常见（12.4% vs. 15.1%），
未观察到临床显著的心律失常风险；
整体安全性良好，但仍需注意与 QT 间期相关的风险。
七、总结
米佐拉斯汀是一种安全性较好、镇静作用较弱的第二代抗组胺药，适合用于治疗过敏性鼻炎和慢性荨麻疹。其起效快、作用时间长，但需警惕与心脏节律和 CYP3A4 代谢相关的药物相互作用。对有心脏病史、电解质紊乱或需要使用延长 QT 间期药物的患者，应在医生指导下慎用或避免使用。
如用于孕期或哺乳期，应在权衡利弊后谨慎选择，在医生或药师指导下用药。