一、药物概述
Montelukast（中文名：孟鲁司特）是目前临床上常用的白三烯受体拮抗剂之一，主要用于哮喘及过敏性鼻炎的治疗。它可作为吸入性糖皮质激素和β2受体激动剂治疗基础上的“加用药物”（add-on therapy），用于改善控制不佳的哮喘症状。
需要特别强调的是：孟鲁司特不适用于哮喘急性发作的紧急缓解，不能替代速效支气管扩张剂。
二、孟鲁司特的作用机制
孟鲁司特是一种口服有效的白三烯受体拮抗剂。其主要作用机制是：
特异性结合半胱氨酰白三烯受体1（CysLT1）；
阻断白三烯LTC4、LTD4和LTE4的生物学效应。
这些半胱氨酰白三烯是目前已知最强的支气管收缩介质，其收缩支气管的效力可比组胺强10至5000倍。
通过阻断CysLT1受体，孟鲁司特可以：
减轻支气管收缩；
抑制气道黏液分泌增加；
减少血管通透性升高引起的气道水肿；
抑制嗜酸性粒细胞在支气管黏膜中的聚集。
由于其作用机制不同于吸入性β2受体激动剂，两类药物合用可产生协同或叠加效果。
此外，CysLT1受体不仅存在于气道，还分布于嗜酸性粒细胞等促炎细胞以及部分骨髓干细胞中。在过敏性鼻炎患者中，接触过敏原后，鼻黏膜在早期和晚期反应阶段都会释放白三烯。
三、适应症与临床应用范围
1. 哮喘
孟鲁司特适用于：
6个月及以上儿童及成人；
轻至中度哮喘；
在标准治疗（如吸入性糖皮质激素）下控制不佳者；
不能使用吸入性糖皮质激素的2至14岁儿童和青少年。
此外，2岁及以上患者可用于预防运动诱发性支气管收缩（运动性哮喘）。
2. 过敏性鼻炎
对于15岁及以上、同时因哮喘使用孟鲁司特的患者，可缓解季节性过敏性鼻炎（花粉症）症状。
用于常年性过敏性鼻炎（如尘螨过敏）属于超说明书用药（off-label）。
四、用法与剂量
推荐剂量如下：
6个月至5岁儿童：每日4 mg；
6至14岁儿童及青少年：每日5 mg；
15岁及以上青少年及成人：每日10 mg。
服用时间建议在晚上，并需持续服用，无论症状是否缓解或是否出现加重。
使用注意事项：
颗粒剂可直接口服，或与软质食物（如苹果泥、冰淇淋、胡萝卜泥或米饭）混合；
不可溶于液体服用；
开封后需在15分钟内使用；
咀嚼片应在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用；
薄膜包衣片和颗粒剂可不受进食影响。
五、药物相互作用
孟鲁司特主要经肝脏细胞色素P450系统代谢，涉及：
CYP3A4；
CYP2C8；
CYP2C9。
因此，与这些酶诱导剂或抑制剂合用时应谨慎，例如某些抗癫痫药或抗生素等可能影响其血药浓度。
六、妊娠与哺乳期用药
现有研究未显示明确的胚胎毒性风险，但数据仍有限。
说明书建议：
妊娠期仅在明确必要时使用；
哺乳期亦应权衡利弊后使用。
总体而言，目前证据不足以将其归类为“绝对安全”用药。
七、在哮喘治疗中的地位
根据德国《Arzneiverordnungsreport 2022》报告指出：“孟鲁司特的抗炎作用有限，可能仅在50%至60%的患者中体现明显疗效。”
因此，由于：
抗炎效果相对有限；
适应症范围受限；
存在一定药物相互作用风险；
可能出现严重神经精神副作用；
孟鲁司特在哮喘长期管理中的地位相对次要，通常作为补充治疗选择。
报告显示，2021年德国法定医保系统共开具孟鲁司特3410万日定义剂量（DDD）。
八、总结
孟鲁司特是一种口服白三烯受体拮抗剂，在部分轻中度哮喘和过敏性鼻炎患者中具有一定辅助治疗价值。其优势在于口服方便、对运动诱发性哮喘有效。
但由于抗炎效果有限及潜在神经精神不良反应风险，其在哮喘治疗中的定位更偏向辅助用药，而非一线核心治疗。