Micafungin 是一种属于棘白菌素类(Echinocandins)的抗真菌药物,主要用于治疗或预防由念珠菌(Candida)引起的感染。它以静脉输注方式给药,在临床中常作为对其他抗真菌药物无效或不适用时的治疗选择。
一、适应症(什么时候会使用 Micafungin?)
Micafungin(Mycamine)获批用于以下情况:
食管念珠菌病(食管念珠菌感染):仅适用于 16 岁以上患者的治疗。
系统性(侵袭性)念珠菌病:如念珠菌血症、深部器官受累等。
该适应症包括成人、儿童以及新生儿。
造血干细胞移植期间的真菌感染预防:
适用于所有年龄段,包括新生儿,用于预防因免疫抑制而增加的念珠菌感染风险。
重要提醒:
Micafungin 仅在以下情况使用:其他抗真菌药物不适合或效果不佳。
二、作用机制(它是如何杀死真菌的?)
Micafungin 是一种半合成的脂肽类化合物,由真菌 Coleophoma empetri 发酵产物经过化学修饰制成。
作为棘白菌素类的第三个代表(前两者为卡泊芬净、阿尼芬净),Micafungin 的主要机制是:抑制 1,3-β-D-葡聚糖合成酶,该酶负责合成真菌细胞壁的关键结构成分 1,3-β-D-葡聚糖。抑制后导致细胞壁不稳定,最终使真菌细胞破裂死亡。因此,Micafungin 具有杀真菌作用(fungicidal),而不仅仅是抑制真菌生长。
值得注意的是:
哺乳动物细胞并不存在该酶,因此药物对人体细胞安全性较好。
三、用法用量(如何给药?用多少?)
Micafungin 需要每天一次静脉输注,通常输注时间为 1 小时。其药物分布快,超过 99% 与血浆蛋白结合,半衰期约为 12–15 小时。
成人及体重 ≥ 40 kg 的患者,
预防念珠菌感染:50 mg/天,
侵袭性念珠菌病:100 mg/天,
食管念珠菌病:150 mg/天。
儿童及体重 < 40 kg 的患者
按体重计算:
预防:1 mg/kg/天,
侵袭性念珠菌病:2 mg/kg/天,
食管念珠菌病:3 mg/kg/天。
疗程
应持续治疗至临床症状消失,或在中性粒细胞恢复后继续至少 1 周。
肾功能不全、不同年龄段或轻中度肝功能损害的患者 无需调整剂量。
四、禁忌症与注意事项
需要密切监测的情况
所有使用 Micafungin 的患者均需定期进行血液检查,尤其是肝功能。
若肝酶持续升高,医生应考虑停药。
慎用人群
既往有肝病或肝功能受损者;
有严重肝病或慢性肝脏疾病者:不推荐使用。
禁用情况
对 Micafungin 或制剂成分过敏者;
孕妇:除非确实必要,否则不应使用,
哺乳期:需评估继续哺乳或暂停用药的风险与获益。
五、临床研究证据(药效是否可靠?)
1. 与脂质体两性霉素 B 的对照研究
对象:侵袭性念珠菌病或念珠菌血症患者
结果:
Micafungin(100 mg/天或 2 mg/kg/天)与脂质体两性霉素 B 的效果相当,
两组成功率均接近 90%,
在儿童中,三成治疗成功率约 75%。
2. 与氟康唑治疗食管念珠菌病的比较
成人超过 500 例参与,
Micafungin 150 mg/天 vs 氟康唑 200 mg/天,
两者总体应答率均约 87%。
3. 造血干细胞移植患者的预防研究
结果显示 Micafungin 更具优势:
无真菌感染比例:
Micafungin:80%(340/425),
氟康唑:74%(336/457),
这些研究提示,Micafungin 在治疗和预防念珠菌感染方面均具有良好的疗效,尤其是在免疫功能低下人群中。
总结
Micafungin(Mycamine)是一种重要的静脉用抗真菌药,在预防和治疗念珠菌感染方面具有可靠疗效,尤其适用于免疫受损、高危患者。其主要优势包括:
强效且具有杀真菌作用,
多项临床研究证实疗效,
多年龄段可用,包括新生儿(除食管念珠菌病),
然而,它也可能影响肝功能,因此使用时需严格监测,尤其在已有肝病或孕期、哺乳期患者中需谨慎选择。