那拉曲普坦(Naratriptan,商品名:Naramig)用于急性偏头痛发作的特异性止痛药

那拉曲普坦属于曲普坦类药物,是治疗急性偏头痛发作的重要选择之一。它适用于伴或不伴先兆的偏头痛,在缓解偏头痛头痛及其相关症状方面具有良好疗效。

一、适应证
那拉曲普坦主要用于:
治疗偏头痛发作期间的急性头痛期,无论是否伴有先兆。
需强调的是,该药仅用于急性期治疗,不应用于偏头痛的预防。

二、作用机制
那拉曲普坦是一种选择性 5-HT1B/1D 受体激动剂。其主要作用包括:收缩脑血管(尤其是颅内和颅外血管),改善偏头痛发作时的血管扩张。抑制神经末梢的炎性神经肽释放,减少偏头痛相关的神经源性炎症。
这一机制使其能有效缓解偏头痛头痛、恶心、畏光畏声等症状。

三、用法用量及使用注意事项
1. 推荐剂量
成人(18~65 岁)常规剂量为 2.5 mg。
最好在偏头痛头痛症状出现后尽早服用,但即使在发作后较晚时间服用仍可能有效。
不可作为预防药物使用。

2. 是否可以重复用药
如果第一次服药后症状缓解但随后再次出现,可在至少间隔 4 小时后再服用第二片。
24 小时内最多服用两片(共 5 mg)。

3. 特殊人群用量
肾功能或肝功能轻度至中度受损者:最多仅能服用 1 片(2.5 mg)。
严重肝肾功能损害者禁用那拉曲普坦。

四、药物相互作用
那拉曲普坦与多种药物存在相互影响,需特别注意:
1. 药代动力学影响
口服避孕药可使那拉曲普坦清除率降低约 30%。
吸烟可使清除率增加约 30%。尽管如此,一般不需要调整剂量。
那拉曲普坦可能抑制其他通过主动分泌途径经肾排泄药物的清除。

2. 与麦角胺类或其他曲普坦类药物
必须严格间隔使用:
服用那拉曲普坦后至少 24 小时内不可使用麦角胺类药物或其他曲普坦/5-HT1 激动剂。
同样,若之前使用了麦角胺,也需等待 24 小时才能使用那拉曲普坦。
这是为了避免严重的血管收缩不良反应。

3. 与抗抑郁药(SSRIs/SNRIs)
已有报告显示:
曲普坦 + SSRI/SNRI可能引发血清素综合征,表现包括:
意识状态改变,
自主神经不稳定(心跳加快、发热、血压波动),
神经肌肉异常(震颤、反射亢进、肌阵挛),
如合用相关药物需密切观察。

五、禁忌证与使用注意事项
1. 禁忌人群
以下患者不应使用那拉曲普坦:既往有心肌梗死史,缺血性心脏病,Prinzmetal 心绞痛或其他冠状动脉痉挛,外周血管疾病,有提示冠心病的症状或体征,曾发生中风或短暂性脑缺血发作(TIA),中度至重度高血压,轻度但未控制的高血压,严重肝功能或肾功能损害,此外,对药物本身或任何辅料过敏者禁用。

2. 不可同时使用的药物
麦角胺及其衍生物(如甲基麦角新碱),其他曲普坦类药物,其他 5-HT1 受体激动剂,若合用可能导致危险的血管过度收缩。

六、使用建议
应在医生明确诊断为偏头痛并评估心血管风险后方可使用。
若出现胸痛、严重头晕、持续恶心或神经系统症状,应及时停药并就医。
偏头痛发作频繁者应咨询医生,考虑是否需要预防治疗方案,而不是频繁使用急性止痛药。