奈必洛尔是一种常用的β受体阻滞剂，因其高度心脏选择性以及独特的血管扩张作用，被广泛用于治疗高血压，同时也可作为部分心力衰竭患者的辅助治疗药物。
一、适应症
奈必洛尔主要用于以下两类情况：
原发性高血压（本态性高血压）：作为一线或联合降压治疗药物之一，适用于成人高血压患者。
稳定的轻度至中度慢性心力衰竭：可作为辅助治疗用于≥70岁且病情稳定的老年心衰患者，与其他标准心衰治疗同时使用。
二、作用机制
奈必洛尔的药理特性较为独特，包含以下两方面：
高度β1受体选择性阻滞作用（心脏选择性）：奈必洛尔由两个对映体组成，其中 D-型对映体具有明显的β1受体阻断作用，可降低心率、减少心肌耗氧，从而达到降压与心脏保护效果。
通过一氧化氮（NO）系统介导的血管扩张作用：与传统β阻滞剂不同，奈必洛尔还能促进血管内皮释放一氧化氮，导致血管舒张。该作用主要与 L-型对映体相关。这一机制有助于进一步降低外周血管阻力，从而协同降压。
这一独特组合使奈必洛尔在降低血压的同时，对心功能的影响更为温和。
三、用法与用量
1. 高血压患者
通常剂量为 每日 5 mg，每日一次，于固定时间服用，餐时或餐后均可。
降压效果一般在 1–2 周内出现，部分患者需要 4 周达到最佳效果。
可与其他降压药联合使用。
2. 起始剂量调整
以下人群建议从较低剂量开始：
肾功能不全患者：起始 2.5 mg/日，必要时可升至 5 mg/日。
65岁以上的老年患者：建议从 2.5 mg/日起始。
75岁以上患者：用药需更加谨慎，依耐受性个体化调整。
肝功能损害患者：禁用奈必洛尔。
3. 心力衰竭患者
需 低剂量缓慢递增治疗以避免症状恶化。
推荐的最大剂量为 每日 10 mg。
四、药物相互作用（需重点关注）
奈必洛尔的相互作用较多，使用时需特别留意以下几类药物：
1. 与抗心律失常药
不建议与 I 类抗心律失常药（如奎尼丁、氟卡尼、地索辛）合用，可能增强负性肌力作用。
与 III 类抗心律失常药如胺碘酮合用需谨慎，可能延长房室传导时间。
2. 与钙通道阻滞剂
和 维拉帕米、地尔硫卓同用可降低心脏收缩力并减慢房室传导，不推荐合用。
与二氢吡啶类（如氨氯地平、非洛地平、硝苯地平）合用可能导致明显低血压，对心衰患者需更加谨慎。
3. 与中枢性降压药
如可乐定、莫索尼定、胍法辛等：
可能因降低交感神经活动而导致心衰恶化。
若出现停药，应 先停β阻滞剂，再停中枢性降压药，以避免反跳性高血压。
4. 麻醉药
与卤化挥发性麻醉剂同用可能增加低血压风险，并掩盖反射性心动过速。
5. 与降糖药
与胰岛素或口服降糖药并用：
不会影响血糖水平，但可遮盖低血糖症状，如心悸、心动过速。
6. 与其他需谨慎合用的药物
巴氯芬、氨磷汀：可能增强降压作用。
抗精神病药、三环类抗抑郁药、巴比妥类、苯噻嗪类：可能使降压作用叠加增强。
拟交感神经药/含α及β作用的药物（如肾上腺素）：可能导致高血压、严重心动过缓或心传导阻滞。
7. CYP2D6 代谢抑制剂
奈必洛尔由 CYP2D6 代谢，以下药物可升高其血药浓度：帕罗西汀、氟西汀、硫利达嗪、奎尼丁，可能增加过度心动过缓等不良反应风险。
五、禁忌症与注意事项
以下情况禁用奈必洛尔：肝功能障碍或肝衰竭，急性心力衰竭、心源性休克，需静脉正性肌力药物治疗的心衰失代偿阶段，病态窦房结综合征、窦房阻滞、二三度房室阻滞（无起搏器），既往有支气管痉挛或支气管哮喘，未治疗的嗜铬细胞瘤，代谢性酸中毒，治疗前心率 <60 次/分，收缩压 <90 mmHg，严重外周循环障碍，对本药或辅料成分过敏者。
妊娠与哺乳
孕期仅在绝对必要时使用。
哺乳期间不推荐使用奈必洛尔。
总结
奈必洛尔是一种兼具心脏选择性β阻滞作用和NO相关血管扩张作用的独特降压药，对高血压与部分老年心衰患者均具有治疗价值。但由于其与多种药物存在相互作用，且对某些基础疾病患者并不适用，使用时需在医生指导下个体化调整剂量。