Nilemdo（奈利美多）的活性成分贝莫他酸（Bempedoinsäure），是一种用于高胆固醇血症患者的新型治疗选择。该药物的作用机制不同于目前已批准的降胆固醇药物。
Nilemdo（贝莫他酸 Bempedoinsäure）属于一种新型降脂药物类别，适用于患有原发性高胆固醇血症（杂合子家族性或非家族性）或混合性血脂异常的成年患者，作为饮食控制的辅助治疗，具体适用情况包括：
与他汀类药物单独或联合其他降脂治疗一起使用，适用于使用最大耐受剂量的他汀类药物仍无法达到低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）目标的患者。
单药治疗或联合其他降脂治疗，适用于无法耐受他汀类药物或对他汀类药物有禁忌的患者。
Nilemdo的使用方法
Nilemdo以薄膜包衣片的形式提供，适用于口服给药。
剂量
Nilemdo的推荐剂量为180 mg，每日一次。
与辛伐他汀（Simvastatin）的联合治疗
若Nilemdo与辛伐他汀合用，应根据药品说明书调整辛伐他汀的剂量，因为贝莫他酸可能会提高他汀类药物的血药浓度。
Nilemdo的作用机制
贝莫他酸是一种ATP柠檬酸裂解酶（ACL）抑制剂，该酶在细胞质中催化柠檬酸转化为乙酰辅酶A（Acetyl-CoA），后者是脂质合成及胆固醇合成的前体物质。因此，贝莫他酸作用于HMG-CoA还原酶（他汀类药物的作用靶点）之上，影响甲羟戊酸（Mevalonate）合成途径及胆固醇生物合成。
贝莫他酸需要通过超长链酰基辅酶A合成酶1（ACSVL1）激活为ETC-1002-CoA，而ACSVL1主要在肝脏中表达，而在骨骼肌中表达较少。因此，该药物能够降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），并通过调节LDL受体的上调作用，增强LDL清除。此外，ACL的抑制作用也会同步抑制肝脏的脂肪酸合成。
禁忌症
Nilemdo不得用于以下情况的患者：
对活性成分过敏
妊娠期
哺乳期
与每日剂量大于40 mg的辛伐他汀联合使用
Nilemdo可能与以下药物发生相互作用：
他汀类药物（如阿托伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀和辛伐他汀）：贝莫他酸可增加这些药物的血药浓度。
OATP1B1/OATP1B3底物（如波生坦、非马沙坦、阿舒那普韦、格来卡韦、格拉佐韦、沃昔拉韦）：血药浓度可能升高。
OAT2底物（有机阴离子转运蛋白2）：贝莫他酸可能抑制OAT2，从而提高OAT2底物的血药浓度。
临床研究数据
Nilemdo的疗效在四项多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床研究中得到验证，共纳入3623名患有高胆固醇血症或混合型血脂异常的成年患者，其中2425名患者接受了贝莫他酸治疗。所有患者每日口服180 mg 贝莫他酸或安慰剂。
在CLEAR Wisdom和CLEAR Harmony研究中，患者在接受最大耐受剂量的他汀类药物（±其他降脂药物）的基础上接受贝莫他酸治疗。
此外，CLEAR Tranquility和CLEAR Serenity研究评估了贝莫他酸在对他汀类药物不耐受的患者群体中的疗效。
主要研究结果如下：
CLEAR Wisdom研究
贝莫他酸在第12周显著降低LDL-C水平（p<0.001），同时降低非HDL-C、载脂蛋白B（Apo B）和总胆固醇（TC）。
CLEAR Harmony研究
贝莫他酸在第12周显著降低LDL-C（p<0.001）。与安慰剂相比，贝莫他酸组中**LDL-C低于70 mg/dl（1.81 mmol/L）**的患者比例显著更高（32% vs 9%，p<0.001）。此外，贝莫他酸显著降低非HDL-C、Apo B和TC。
CLEAR Tranquility研究（针对有他汀不耐受的患者）
该研究为期12周，研究了贝莫他酸联合依折麦布（Ezetimib）治疗的效果。与安慰剂相比，贝莫他酸显著降低LDL-C（p<0.001），并显著降低非HDL-C、Apo B和TC。
CLEAR Serenity研究（针对有他汀不耐受的患者）
该研究为期24周，发现贝莫他酸显著降低LDL-C水平（p<0.001），并显著降低非HDL-C、Apo B和TC。
总结
Nilemdo（贝莫他酸）是一种新型的降胆固醇药物，适用于无法耐受他汀类药物或他汀类药物治疗仍未达到LDL-C目标的患者。其独特的作用机制使其成为高胆固醇血症和混合性血脂异常患者的一种新的治疗选择。临床研究表明，Nilemdo可显著降低LDL-C，并具有良好的安全性和耐受性。