硝酸甘油喷雾剂几乎是每位心绞痛患者随身必备的急救药物。它通过扩张血管,能迅速缓解因心肌缺血导致的胸痛发作。那么,这种药物究竟在医学中有哪些用途?它是如何发挥作用的?又有哪些注意事项?以下为您详细解析。
一、保欣宁(Nitrolingual)甘油三硝酸酯的主要用途
甘油三硝酸酯在临床中主要用于治疗或预防心绞痛发作。此外,它还可用于:急性心肌梗死,左心衰竭,冠状动脉痉挛(如在心导管检查中),高血压危象,可控性降压(如术中控制血压),慢性肛裂的局部治疗。
二、常见剂型有哪些?
GTN 的常见剂型包括:舌下喷雾剂(最常用),咬碎胶囊,静脉注射液,透皮贴剂(TTS),直肠用药膏
三、药理作用机制
甘油三硝酸酯属于有机硝酸酯类药物,作用机制为:在体内释放一氧化氮(NO)。NO 激活血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶,提高**环磷鸟苷(cGMP)**水平。导致血管平滑肌松弛,血管扩张,尤其是静脉系统(容量血管)。静脉回流减少,降低前负荷;动脉扩张减少后负荷,减轻心脏负担。
此外,局部使用于慢性肛裂时,NO 的作用可降低内括约肌张力,缓解肛裂疼痛。
四、如何正确使用和剂量说明
1. 心绞痛急性发作或预防
舌下喷雾剂:每喷含 0.4 mg,每次喷 1–3 次(总剂量 0.4–1.2 mg),每喷间隔 30 秒。喷药后应屏住呼吸,避免吸入药雾。
咬碎胶囊:每粒 0.8 mg,咬碎后药液在口中保留一段时间再吞咽或吐出。
使用时建议患者坐姿,避免突然血压下降导致头晕或跌倒。
2. 左心衰或心肌梗死急救
同样使用 0.4–1.2 mg 喷雾剂或 0.8 mg 胶囊。若10分钟后症状无缓解,可重复一次。
3. 介入操作预处理(如冠脉造影)
使用 0.4–0.8 mg(1–2 喷或1粒胶囊)。
4. 透皮贴剂(TTS)
每片含 5 或 10 mg,每日贴一次,持续使用约 12 小时(如早上贴,晚上取下)。
贴于胸侧部等无毛处,避免连续使用同一部位,应轮换贴敷部位。
为防止耐药,每日应留出12小时无药期。
5. 慢性肛裂
每次使用 1.5 mg(按说明书计量),每 12 小时一次,最长疗程不超过 8 周。
用指套或保鲜膜包指,将药膏挤在指端后插入肛门内涂布。
五、禁忌证有哪些?
GTN 禁用于以下情况:急性循环衰竭,严重低血压(收缩压 < 90 mmHg),重度贫血,正在或近期使用 PDE-5 抑制剂(如西地那非 sildenafil)。
特别提醒:如患者曾使用“伟哥”等 PDE-5 抑制剂,即使出现心绞痛症状也不能使用 GTN,以免引发严重低血压。
局部药膏禁用于:同时使用其他 NO 供体药物,患有偏头痛或闭角型青光眼。
六、药物相互作用
与 N-乙酰半胱氨酸、其他扩血管或降压药(包括酒精)合用,可能增强降压效果。
与 二氢麦角胺合用,可能增强其升压作用。
与 肝素合用,可能削弱抗凝效果。
七、妊娠与哺乳期使用
根据德国柏林夏里特医院的“胚胎毒性药物监测中心(Embryotox)”资料,在明确适应证下,孕期及哺乳期可短期使用 GTN。
八、简史与背景知识
GTN 是通过将无水甘油与浓硝酸和浓硫酸混合酯化而成,由意大利化学家阿斯卡尼奥·索布雷罗于1847年首次合成。作为三硝酸酯,它实为“甘油三硝酸酯”,而“硝酸甘油”一词在化学上并不严谨。
由于其具有强烈的爆炸性,早期使用存在巨大安全隐患。阿尔弗雷德·诺贝尔成功将其与硅藻土结合,发明了炸药(Dynamit),并于1867年申请专利。
医学上,GTN 自 20 世纪初被用于治疗心绞痛。其作用机制,即 NO 的信号转导通路,直到1970至1980年代才被科学家Furchgott、Ignarro、Murad 和 Moncada阐明,并在1998年获得诺贝尔医学奖。
九、机场安检会报警吗?
虽然药物中 GTN 的浓度极低、稳定性高,不存在爆炸风险,但在部分敏感安检设备或警犬嗅探下,可能误触发报警。如需乘坐飞机,建议提前声明药品用途。
结语
甘油三硝酸酯是一种重要的急救药物,尤其对心绞痛患者而言意义重大。正确使用、安全储存并了解其潜在风险,是保障疗效与安全的关键。如有用药疑问,应咨询专业医生或药师。