瑞格列奈是一种口服降糖药,主要适用于2型糖尿病成人患者,尤其适合餐后血糖控制不佳者。它通过快速刺激胰岛素分泌,使血糖在进食后迅速下降。因为起效快、作用时间短,常被称为“餐时降糖药”。
一、适应症
NovoNorm(瑞格列奈)适用于:
成年2型糖尿病患者:当饮食控制、减重与运动已不能有效改善血糖时,可开始使用。
可与二甲双胍(Metformin)联合:用于控制血糖不佳的患者。
不适用于1型糖尿病患者。
二、作用机制
瑞格列奈虽不是磺脲类药物,但结构与格列本脲(Glibenclamid)相似,作用机制也非常接近:
通过阻断胰岛β细胞上的ATP敏感性钾通道(KATP通道),刺激胰岛素快速释放;
起效快:口服后约30分钟即可开始促进胰岛素分泌;
作用时间短:血浆半衰期约1小时,体内很快被代谢清除;
因此主要用于 控制餐后高血糖,较少引起延迟性低血糖。
这一“快进快出”的特性,使瑞格列奈可以灵活根据进餐情况调整。
三、用法与用量
治疗需由专业医生根据血糖情况个体化调整。
1. 初始剂量
通常从 0.5 mg 开始,每日随餐服用。
若患者从其他口服降糖药转用瑞格列奈,则推荐 1 mg 起始。
2. 剂量调整原则
根据血糖反应,每 1~2 周调整一次剂量。
最大单次剂量为 4 mg;
最大每日总剂量不应超过 16 mg。
3. 服药时间
一般在 进餐前约15分钟服用;
也可在进餐前立即服用,或提前至30分钟;
若不吃饭则不需服药;
如额外加餐,应补服一剂。
4. 特殊人群
营养不良、年老体弱者需谨慎调整剂量,以避免低血糖;
75岁以上患者及肝功能不全者缺乏临床研究数据,使用时需特别小心。
四、药物相互作用
瑞格列奈主要通过 CYP2C8 和 CYP3A4 代谢,同时也是肝脏摄取转运蛋白 OATP1B1 的底物,因此与多种药物存在相互作用风险。
1. 会增强或延长降糖作用的药物
包括但不限于:Gemfibrozil(降脂药),Clarithromycin、Itraconazole、Ketoconazole(抗生素/抗真菌药),Trimethoprim,Ciclosporin(免疫抑制剂),Clopidogrel,其他口服降糖药,MAO抑制剂,β受体阻滞剂,ACE抑制剂,NSAIDs、阿司匹林,Octreotide,酒精、合成代谢类固醇。
重要禁忌与警告
Gemfibrozil + 瑞格列奈:禁止同时使用(严重增强药效,引发低血糖)。
Trimethoprim 不建议联合使用,若必须使用应加强血糖监测。
Ciclosporin 可显著提高瑞格列奈浓度,应慎用。
2. 影响药物代谢的诱导剂
Rifampicin 既是诱导剂又是抑制剂,在使用前期、中期、停药后均需密切监测血糖。
其他可能有类似影响的药物包括:Phenytoin,Carbamazepin,Phenobarbital,圣约翰草(Johanniskraut)。
3. β受体阻滞剂
可掩盖低血糖症状,需要额外注意。
4. 经胆汁排泄的药物
因瑞格列奈主要经胆汁排泄,与同样从胆汁排泄的药物可能发生竞争,需要评估。
五、禁忌症与注意事项
以下情况禁止使用瑞格列奈:
1型糖尿病;
C-肽阴性患者(提示胰岛β细胞功能缺失,无法依赖口服促泌药);
糖尿病酮症酸中毒(有无昏迷);
严重肝功能损害;
正在使用 Gemfibrozil 的患者;
对瑞格列奈或辅料成分过敏者。
妊娠与哺乳期
不推荐在妊娠期和哺乳期使用瑞格列奈。
孕期糖尿病通常以胰岛素为首选治疗。
六、总结
瑞格列奈(NovoNorm)是一种起效迅速、作用时间短的口服降糖药,特别适用于以餐后血糖升高为主的2型糖尿病患者。合理使用可显著改善餐后血糖波动,并可与二甲双胍联合应用。
同时,该药与多种药物存在相互作用,使用前需评估患者的药物清单,并严格按照随餐服用、按需调整的原则执行,以避免低血糖的发生。