Ongentys(成分:奥匹卡朋)是一种新型的儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,用于治疗帕金森病。该药物早在2016年4月已获得欧洲药品管理局(EMA)的批准。制造商认为,Ongentys的主要优势包括其在亚皮摩尔(subpikomolar)范围内的高结合亲和力、对于晚期帕金森病患者的治疗优化(每日仅需服用一次),以及良好的耐受性。
Ongentys适用于作为左旋多巴(Levodopa)/多巴脱羧酶抑制剂(DDCI)的辅助治疗,主要针对出现“剂末波动”(End-of-dose fluctuations)的成年帕金森病患者,即便在服用上述药物组合后仍无法稳定病情的患者。
该药由Bial-Portela公司生产,推荐剂量为每日50 mg。由于其配体-酶复合物的解离速度较慢,Ongentys每天仅需服用一次,并应在睡前服用,且至少要在左旋多巴联合制剂前或后1小时服用。患者应整颗吞服胶囊,并搭配一整杯水。
奥匹卡朋的作用机制
奥匹卡朋(Opicapon)是一种外周选择性、可逆的COMT抑制剂,其主要作用机制如下:
阻止COMT酶的活性,进而减少多巴胺的降解,提高其浓度。
增强和延长左旋多巴在中枢神经系统的作用,改善其药效。
有效缓解因左旋多巴剂量受限而引发的运动波动,尤其是“剂末波动”现象。
临床研究
在一项随机、双盲、安慰剂对照研究中,590名帕金森病患者接受了Ongentys的辅助治疗,以评估其对“剂末波动”现象的改善情况。研究结果表明:
5 mg奥匹卡朋可减少91分钟的“关闭期”(Off-phase)。
25 mg奥匹卡朋可减少85分钟的“关闭期”。
50 mg奥匹卡朋可减少116分钟的“关闭期”。
相比之下,200 mg恩他卡朋(Entacapon)的“关闭期”减少时间为96分钟,这表明低剂量奥匹卡朋的疗效可与恩他卡朋相媲美。
此外,《柳叶刀神经病学》(Lancet Neurology)的研究作者指出,Ongentys的使用可降低左旋多巴的伴随剂量,从而优化治疗方案。总体而言,该药物对帕金森病晚期的运动障碍和其他不良反应具有积极影响。
与**托卡朋(Tolcapon)和恩他卡朋(Entacapon)**等传统COMT抑制剂相比,Ongentys具有以下优势:
不具备肝毒性,安全性更高。
由于其高结合亲和力,仅需每日服用一次,减少了患者的服药负担,提高了依从性。
总体而言,Ongentys是一种针对帕金森病“剂末波动”的有效辅助治疗方案,凭借其良好的疗效、耐受性及简便的给药方式,为患者提供了新的治疗选择。