Oxygesic(羟考酮 Oxycodon)用于中重度疼痛的阿片类镇痛药

一、适应症
Oxygesic 有多种剂型,包括速释制剂(Oxygesic akut)和控释制剂,适用于:
中度至重度疼痛的治疗(Oxygesic akut)。
只能通过阿片类镇痛药控制的重度疼痛。
该药可用于成人及 12 岁以上的青少年。

二、作用机制
Oxygesic 为控释型羟考酮制剂,服用后:在 1 小时内开始发挥镇痛作用;药物可持续释放 12 小时,维持稳定的血药浓度,有利于平稳镇痛。

羟考酮属于阿片类药物中的 纯 μ 受体激动剂(µ-agonist)。其特点包括:无明显蓄积性:长期使用时不易像吗啡那样累积,从而降低中枢抑制相关风险。
无已知具有独立活性的代谢物:即使患者肝脏代谢能力减弱,镇痛效果也不易受到显著影响。
疗效确切、副作用可控:在专业领域内被视为可替代吗啡的有效阿片类药物之一。

三、用法与使用注意事项
1. 剂量选择
羟考酮具体剂量应根据:患者疼痛程度,对阿片类药物的敏感性,进行个体化调整。

2. 初始剂量
阿片类未使用过的患者(opioid-naiv):通常起始剂量为 10 mg,每 12 小时一次。
已在使用其他阿片类药物的患者:可从更高剂量开始,但应由专业人员评估后调整。

3. 特殊人群剂量调整
以下患者建议从推荐剂量的 一半 开始使用:
肝功能或肾功能受损,
体重较低,
代谢较慢的患者。

4. 给药方式
控释片可随餐或空腹服用,并需配足量水吞服。
不得掰开、咀嚼或研碎,否则会导致药物快速释放,引发严重副作用(包括呼吸抑制)。

5. 停药方法
结束治疗时需 逐渐减量,避免出现停药综合征。

四、重要药物相互作用
羟考酮主要经 CYP3A4 代谢,部分经 CYP2D6 代谢,因此与这些酶的抑制剂或诱导剂合用时需特别注意。
1. CYP3A4 抑制剂(可能使血药浓度升高)
可能增加副作用风险,包括呼吸抑制。

常见抑制剂包括:
大环内酯类抗生素(如克拉霉素),
唑类抗真菌药(如酮康唑),
蛋白酶抑制剂,
西咪替丁,
葡萄柚汁(grapefruit juice),
如同时使用,可能需降低羟考酮剂量。

2. CYP3A4 诱导剂(可能降低疗效)
包括:利福平,卡马西平,苯妥英,圣约翰草(贯叶连翘),
可能需增加羟考酮剂量。

3. CYP2D6 抑制剂
如帕罗西汀、奎尼丁,可降低清除率,也可能加大不良反应风险。

4. 中枢神经系统抑制剂
与以下药物合用可能 显著增强嗜睡和呼吸抑制风险:安眠药、镇静剂,抗精神病药,抗抑郁药,抗组胺药,抗呕吐药,其他阿片类药物,酒精也会增强羟考酮的中枢抑制作用,应严格避免同时摄入。

5. 抗胆碱能药物
如抗帕金森药物、部分抗组胺药、肌松药等,可增强羟考酮的:便秘,口干,尿潴留等抗胆碱能不良反应。

6. 与华法林同用
少数病例报告显示可能改变 INR(凝血指标),需监测凝血功能。

五、禁忌症与使用禁忌
以下情况禁用 Oxygesic:
严重呼吸抑制(伴低氧血症或高碳酸血症),
重度慢性阻塞性肺疾病(COPD),
肺源性心脏病(Cor pulmonale),
重度哮喘,
麻痹性肠梗阻(肠道蠕动停止),
对羟考酮或任一辅料过敏。

六、背景知识
羟考酮(Oxycodone)是一种半合成阿片类镇痛药,化学名为 14-羟基-7,8-二氢可待因酮。
该药物早已用于临床镇痛,但在 1998 年推出控释制剂 Oxygesic 后,其长期镇痛优势和用药便利性得到广泛推广。