适用于成人及部分儿童的强效镇痛选择
Palexia 是以 他喷他多（Tapentadol） 为主要成分的处方镇痛药物，属于强效阿片类镇痛药范围，适用于仅靠一般止痛药无法充分缓解的中重度疼痛。它以不同剂型上市，包括薄膜衣片（即刻释放）、缓释片以及口服溶液，适用于不同年龄及痛型的患者。
一、适应症
不同剂型的 Palexia 用于不同年龄和疼痛类型。
1. Palexia 薄膜衣片（即刻释放）
适用于成人，主要用于 只能依靠阿片类药物才能充分缓解的慢性强痛。
2. Palexia 缓释片（Retardtabletten）
用于以下人群：
成人：强烈、慢性疼痛，仅能通过阿片类药物获得充足止痛效果者。
6 岁以上儿童与青少年：强烈慢性疼痛且仅能通过阿片类药物治疗者。
3. Palexia 口服溶液
用于：
2 岁以上、体重超过 16 kg 的儿童与青少年
成人
主要适用于 中度至重度的急性疼痛，且需要阿片类镇痛药才能有效控制疼痛者。
二、作用机制：双靶点镇痛
Tapentadol 属于 MOR-NRI 类药物，具有双重镇痛机制：
1. µ-阿片受体激动（MOR 作用）
Tapentadol 能激活 µ-阿片受体，产生阿片类典型镇痛效果。其与受体的亲和力比吗啡低约 50 倍，但由于双机制叠加，整体镇痛效力明显。
2. 去甲肾上腺素再摄取抑制（NRI）
Tapentadol 能增强下行抑制性疼痛通路，对 神经病理性疼痛特别重要。
不同于曲马多（Tramadol），他喷他多对 5-羟色胺（血清素）影响很小，理论上降低了血清素综合征的风险。
该双重机制使其在 急性痛、慢性痛、神经病理性疼痛以及混合性疼痛中均展现效果。
三、用法与使用要点
1. 成人用法
对于未使用过阿片类的患者，通常从 每日两次，每次 50 mg 的缓释片开始，并逐渐调整剂量。
每日总剂量一般 不超过 500 mg。
2. 儿童剂量
根据年龄与体重个体化计算，尤其对于口服溶液剂型。
3. 缓释片的重要服药提示
必须 整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开，以免导致药物快速释放，引起过量或严重副作用。
不应突然停药，应在医生指导下 逐渐减量，避免戒断症状。
4. 肝功能不全
中度肝功能损害需谨慎使用。
重度肝损害患者禁用。
四、药物代谢与药物相互作用
Tapentadol 的代谢特点使其与许多药物的相互作用相对较少：
其口服生物利用度约 30%。
主要通过葡萄糖醛酸结合（第二相代谢），生成无镇痛活性的代谢物。
只有少量药物通过 CYP 酶系代谢，意味着与 CYP 抑制剂或诱导剂发生显著相互作用的可能性较低。
代谢产物几乎全部 经肾脏排泄。
这使 Tapentadol 在多药合用的慢性疼痛患者中，相对更易管理。
五、成瘾风险与过量处理
作为一个 µ-受体激动剂，Tapentadol 仍具有阿片类的成瘾、耐受和滥用潜力。若发生过量，尤其出现 呼吸抑制，需使用阿片拮抗剂 纳洛酮（Naloxon） 作为特效解毒药。
六、禁忌症
以下情况禁用 Tapentadol：
严重呼吸抑制，
急性或重度支气管哮喘，
高碳酸血症（CO₂潴留），
怀疑存在麻痹性肠梗阻，
酒精、中枢抑制剂或精神活性药物急性中毒，
对 Tapentadol 或辅料过敏。
七、临床研究证据
Tapentadol 的研发计划涵盖超过 7200 名疼痛患者：
在骨关节炎与慢性下背痛研究中，缓释 Tapentadol 的镇痛效果 与强效阿片类 Oxycodon 相当，但胃肠道副作用更少。
其有效镇痛所需的每日剂量约为 羟考酮的 5 倍，如研究中使用：
Tapentadol：100–250 mg，每日 2 次，
Oxycodon：20–50 mg，每日 2 次。
在治疗 痛性糖尿病周围神经病变的研究中，Tapentadol 明显优于安慰剂。
目前用于 癌痛的证据有限。
八、补充信息与用药注意事项
Tapentadol 在部分国家也以 Yantil® 名称销售。
妊娠与哺乳
妊娠期仅在收益明显大于风险时使用。
哺乳期不推荐使用，应暂停母乳喂养。
九、小结
Tapentadol（Palexia）作为一种 兼具阿片受体激动和去甲肾上腺素再摄取抑制的双机制镇痛药，能有效应对多种类型的中重度疼痛，在耐受性方面较传统强阿片有一定优势。
但其仍属于强阿片类药物，需严格按医嘱使用，关注成瘾风险和呼吸抑制等严重副作用，并避免突然停药。