一、药物简介
西洛他唑（Cilostazol）是一种用于改善外周动脉疾病相关症状的口服药物，主要用于延长步行距离、减轻下肢缺血引起的间歇性跛行症状。其商品名为 Pletal。本药属于一种选择性磷酸二酯酶 III（PDE3）抑制剂，能够改善下肢血液循环并减少血小板聚集。
二、适应证
Pletal 被批准用于以下情况：
延长最大步行距离与无痛步行距离
西洛他唑适用于患有间歇性跛行（Claudicatio intermittens）的成年患者。这类患者通常表现为步行时出现小腿酸痛或紧绷感，但症状在休息后缓解。他们没有静息痛，也没有下肢组织坏死等迹象，属于外周动脉闭塞性疾病（PAOD）中的 Fontaine II 期。
二线治疗选择
西洛他唑适用于生活方式调整（包括戒烟、规律运动等）后仍无法改善症状的患者，用作第二线治疗。
三、作用机制
西洛他唑是一种选择性 PDE3 抑制剂。其主要作用机制包括：
增加细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平
PDE3 被抑制后，cAMP 增多，从而产生多重作用：抑制血小板聚集；扩张血管，改善下肢血流；产生抗血栓作用。
抑制血管平滑肌细胞增生与迁移
这一作用有助于减缓血管进一步狭窄。
对心脏的影响
西洛他唑具有正性肌力作用，即增强心肌收缩力，因此在心衰患者中需特别注意。
活性代谢物
其代谢物中，脱氢西洛他唑的抗血小板聚集作用比原药物强四至七倍；而 4′-trans-羟基西洛他唑的效力约为原药的五分之一。
药物的消除半衰期约为十点五小时，多数物质通过肾脏排泄。
四、用法用量
推荐剂量为每日两次，每次一百毫克。应在早餐和晚餐前三十分钟服用，或在餐后两小时服用，以确保最佳吸收与疗效。
持续服药约四天后可达到稳态血药浓度。
五、重要的药物相互作用
与华法林合用
研究显示单次使用不会明显影响华法林代谢或凝血指标，但临床使用中仍需谨慎监测。
与阿司匹林合用
与阿司匹林（每日不超过八十毫克）一起使用时，不会出现额外的抗血小板协同效果。但仍需观察患者是否出现出血倾向。
与氯吡格雷
目前尚未证实与氯吡格雷合用会导致血液凝固时间明显延长，但建议定期监测出血风险。
与 CYP 酶系统相关的相互作用
西洛他唑主要由 CYP3A4 代谢，部分由 CYP2C19 与 CYP1A2 代谢。因此在同时使用相关酶抑制剂（如某些抗真菌药、巨环内酯类抗生素）或诱导剂（如利福平）时，可能需要调整剂量。
六、禁忌证与注意事项
以下情况禁用西洛他唑：
严重肾功能不全；
中至重度肝功能不全；
充血性心力衰竭患者（因 PDE3 抑制剂可能增加死亡风险）；
已知有凝血异常或出血风险者；
妊娠期妇女；
正在同时使用至少两种抗血小板药或抗凝药的患者；
对西洛他唑或其成分过敏者。
七、临床研究证据
西洛他唑的疗效已在八项随机、安慰剂对照研究中得到验证，共纳入一千三百七十四名患者。
主要疗效指标为跑步机测试下的两项步行距离指标：
最大步行距离（ACD）
治疗二十四周后，患者的最大步行距离平均增加四十二至七十六米。
无痛步行距离（ICD）
提升幅度约四十四至一百零二米。
综合分析显示，与安慰剂相比，西洛他唑可显著提高最大步行距离约百分之二十，具有明确的临床获益。
八、背景知识：外周动脉闭塞性疾病（AVK）
外周动脉闭塞性疾病主要由动脉粥样硬化引起，导致下肢动脉狭窄或闭塞。少部分病例由炎症、遗传或外伤因素引起。疾病分为四个临床阶段：
第一期：无症状，但有证据显示血流受阻；
第二期：出现间歇性跛行，步行一定距离后出现疼痛；
第二期常进一步分为
IIa（可步行超过二百米），
IIb（步行距离不足二百米）；
第三期：静息痛；
第四期：组织坏死或坏疽。
临床上更关注患者主观步行能力与生活受影响程度，例如“步行距离尚可、症状较轻”或“步行受限、生活质量明显下降”。