Pradaxa（通用名：达比加群酯，Dabigatranetexilat）是一种直接口服抗凝药物（DOAC），主要用于预防和治疗血栓相关疾病。它通过阻断血液凝固过程中关键的酶——凝血酶（Thrombin）来发挥抗凝作用，已成为许多患者替代华法林的常用选择。
一、适应症
1. 成人适应症
Pradaxa胶囊已在成人中获批用于以下用途：
预防静脉血栓形成（VTE）：适用于接受人工髋关节或人工膝关节置换术的成人患者，用于预防术后深静脉血栓形成。
预防中风和全身性栓塞：适用于存在额外风险因素的“非瓣膜性房颤”患者，例如既往中风、心力衰竭或糖尿病。
治疗深静脉血栓（DVT）和肺栓塞（PE）。
预防DVT和PE的复发。
2. 儿童与青少年适应症
Pradaxa口服颗粒剂型获批用于：
治疗静脉血栓栓塞（VTE），
预防VTE复发，
适用于从出生至未满18岁的儿童及青少年。
二、作用机制
达比加群酯属于前体药物（Prodrug），自身不具抗凝活性。进入体内后，经肝脏及血浆中的酯酶水解，转化为活性形式 达比加群（Dabigatran）。活性达比加群通过以下方式发挥抗凝作用：直接、可逆性抑制凝血酶（Thrombin），阻断其参与的凝血级联反应；同时作用于游离凝血酶与纤维蛋白结合的凝血酶；抑制由凝血酶诱导的血小板聚集。
其血药浓度与抗凝效果呈明确相关。
三、用法与用量
1. 成人用量（胶囊剂）
术后血栓预防（髋/膝关节置换术）
首次剂量：110 mg，于手术后1至4小时服用。
随后每日一次220 mg（两粒110 mg胶囊）。
膝关节置换术：疗程10天。
髋关节置换术：疗程28至35天。
若术后伤口仍在出血，应暂缓开始治疗。
特殊人群剂量调整
以下人群剂量应降至每日150 mg（每次服用75 mg×2）：
轻至中度肾功能不全者，
75岁以上老年人，
正在使用胺碘酮（Amiodaron）者。
2. 儿童用量（颗粒剂）
剂量需根据体重与年龄计算。
每日早晚各一次，间隔约12小时。
颗粒剂可与软性食物或苹果汁混合，但需在30分钟内服用。
四、药物相互作用
达比加群是 P-糖蛋白（P-gp）底物。影响P-gp的药物会影响其吸收与血药浓度。
1. P-gp 抑制剂：提高达比加群浓度
需密切监测，部分药物禁用：
可能提高浓度（需监测）：胺碘酮、维拉帕米、克拉霉素
禁用（严重相互作用）：酮康唑（系统使用）、环孢素、德罗达酮
2. P-gp 诱导剂：降低治疗效果
应避免合用：利福平，圣约翰草（贯叶连翘），卡马西平。
3. 与CYP450系统无明显相互作用
达比加群不经CYP450代谢，因此与相关药物的相互作用风险较低。
4. 胃酸抑制药影响较小
奥美拉唑、潘托拉唑等PPI或雷尼替丁等H2受体阻滞剂未发现显著相互作用。
五、禁忌症与注意事项
禁忌症
以下情况禁止使用：
严重肾功能不全，
活动性或严重出血，
肝功能显著受损，
合用奎尼丁（对P-gp作用显著），
合用禁用的强P-gp抑制剂（如酮康唑、环孢素、德罗达酮），
对达比加群或制剂成分过敏。
需谨慎使用的情况
体重低于50 kg或高于110 kg者需密切监测出血或贫血迹象。
老年人发生出血的风险更高，应加强监测。
六、临床研究证据
已有多项大型随机试验支持达比加群在术后VTE预防中的有效性和安全性。
1. Re-MODEL研究：膝关节置换术
约 2100 名患者接受：
达比加群150 mg/天、220 mg/天（术后1–4小时先服半剂量），
或依诺肝素40 mg/天（术前1天开始）。
结果显示：
VTE发生率分别为：40%（150 mg）、36%（220 mg）与38%（依诺肝素）
各组均出现1例死亡，
达比加群两剂量均不劣于依诺肝素。
2. Re-NOVATE研究：髋关节置换术
VTE发生率：
150 mg组：8.7%，
220 mg组：6%–7%，
依诺肝素组：6%左右。
总体结果显示：
达比加群不劣于依诺肝素，
220 mg剂量在趋势上优于150 mg。
此外，在严重出血、肝酶升高及急性心血管事件方面，各组差异不显著。
七、妊娠与哺乳期用药
动物实验显示达比加群酯可能造成生殖毒性。
因此：妊娠期禁用。
使用达比加群期间，女性需采取可靠避孕措施。
若必须使用，哺乳期应暂停母乳喂养。