一、适应症
Lumiracoxib（Prexige）主要用于缓解膝关节或髋关节骨关节炎（OA）患者的症状，包括疼痛、僵硬和关节活动受限。其作用为对症治疗，不具备改变疾病进程的效果。
二、作用机制
Lumiracoxib 属于选择性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，是一种苯乙酸类衍生物，结构上与其前代 COX-2 抑制剂存在明显差异。与传统非甾体抗炎药（NSAIDs）相比，它多了一个甲基取代基，并将分子中的氯原子替换成氟原子。这些结构变化使 Lumiracoxib 不再适合进入 COX-1 的结合位点，从而表现出高度选择性的 COX-2 抑制作用。这类选择性有助于减少对胃肠道黏膜的影响，理论上降低胃溃疡或胃肠道出血等不良反应发生率。
该药物的血浆半衰期较短，仅为四至六小时，比许多其他 Coxib 类药物更短。然而，研究显示药物可在炎症关节组织中蓄积，尤其是在滑液中的浓度可持续 24 小时以上，并高于血浆水平。Lumiracoxib 同时与血浆蛋白高度结合。
三、用法与用量
患者通常每日一次服用 100 mg，可在进食或空腹时服用，对进食无特殊要求。
四、禁忌症与注意事项
如患者对 Lumiracoxib 或制剂中的其他成分存在已知过敏反应，则禁止使用。此外，使用此类 COX-2 抑制剂时，应注意以下事项：
对既往存在胃肠溃疡、心血管疾病、肾功能不全的患者应谨慎评估。
与其他 NSAIDs、抗凝药物或低剂量阿司匹林并用时，应关注胃肠道或出血风险是否增加。
五、临床研究证据
1. 骨关节炎疗效
在膝骨关节炎患者中，Lumiracoxib 每日 100 mg 可明显改善疼痛、晨僵和关节功能，疗效显著优于安慰剂，效果与每日 200 mg 的 Celecoxib 相当。
研究观察时间长达 52 周，显示疗效可长期维持。值得注意的是，将剂量提高到每日 200 mg 并未带来额外的临床获益。
2. 安全性：TARGET 研究
Lumiracoxib 的安全性在大型 TARGET 研究中进行了评估。该研究纳入超过 18,300 名骨关节炎患者，比较了以下三种方案：
Lumiracoxib 每日 400 mg；
Naproxen 每日两次，每次 500 mg；
Ibuprofen 每日三次，每次 800 mg。
部分受试者同时服用低剂量阿司匹林（≤100 mg/天），用于心血管保护。
虽然仅约 60% 的参与者完成了为期一年的研究，但结果具有参考价值。
（1）胃肠道安全性
在未服用阿司匹林的患者中，Lumiracoxib 组的严重胃肠道并发症（如穿孔、梗阻、出血）发生率明显低于传统 NSAIDs（0.2% vs 0.92%）。
在同时服用低剂量阿司匹林的患者中，此差异不再显著，提示阿司匹林可能抵消其胃肠道安全优势。
（2）心血管风险
心肌梗死、卒中或心血管死亡等事件在三种药物组之间无显著差别。在一些亚组分析中，Lumiracoxib 的心血管安全性表现略逊于 Naproxen，但优于 Ibuprofen。