达泊西汀是一种短效选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),是全球首个专门用于治疗早泄(Ejaculatio praecox,EP)的获批药物。作为按需服用的短效制剂,它已成为成人男性早泄管理的重要治疗选择。
一、适应症
Priligy 被批准用于:
18~64 岁成年男性早泄(EP)的治疗。
适用于在多数性活动中出现:
阴道插入后极短时间内即射精(通常 <1 分钟);
无法控制射精;
因射精过快造成显著个人困扰或伴侣关系紧张。
作为按需服用药物,达泊西汀主要用于改善射精时间和射精控制力。
二、作用机制
达泊西汀的机制与 抑制神经元对 5-羟色胺(血清素,Serotonin)的再摄取 相关,使突触间隙中 5-HT 水平升高,从而增强其在相关受体上的作用。
科学背景补充
现代研究显示,射精反射主要受脑干与脊髓中枢控制,其中血清素起关键调节作用:
5-HT2C受体:活性增强 → 延迟射精,
5-HT1A受处:活性增强 → 加速射精。
早泄患者可能存在:
延迟射精的 5-HT2C受体活性不足;
触发射精的 5-HT1A受体过度敏感。
达泊西汀通过提高血清素水平,从而 加强延迟射精机制、抑制触发射精机制,达到延长射精潜伏时间(IELT)的作用。
三、用法用量与使用建议
给药方式
患者应于 性行为前 1~3 小时服用 Priligy。
起始剂量
推荐初始剂量为 30 mg。
若疗效不足且耐受良好,医生可将剂量调整为 60 mg。
重要注意
每 24 小时内 不得重复服用。
可与食物同服或空腹服用。
由于药片味苦,建议 整片吞服并配足量水。
作为短效SSRI,达泊西汀起效快、消退快,更适合按需用药,不适合作为长期每日抗抑郁治疗。
四、药物相互作用(重点)
达泊西汀代谢涉及 CYP3A4 与 CYP2D6,因此与多种药物存在显著相互作用。配药时需进行交互作用检查。
禁忌的药物组合
以下药物会显著抑制 CYP3A4,使达泊西汀浓度升高到危险水平:酮康唑(Ketoconazol),伊曲康唑(Itraconazol),利托那韦(Ritonavir),替利霉素(Telithromycin);
同时,与 MAO抑制剂(MAOI) 联用也完全禁用:
达泊西汀停用后 7 天内不得使用 MAOI;
MAOI 停用后 14 天内不得使用达泊西汀。
需要限制剂量或谨慎使用的药物
中度 CYP3A4 抑制剂(如红霉素、克拉霉素、维拉帕米):达泊西汀剂量最多 30 mg。
CYP2D6 慢代谢者或同时使用强效 CYP2D6 抑制剂的患者:增加至 60 mg 时需格外谨慎。
与具有 强烈血清素能作用 的药物合用需避免:其他 SSRI,SNRI,三环类抗抑郁药,曲普坦类,圣约翰草(St. John’s Wort);以及其他可增加血清素综合征风险的药物。
与 PDE-5 抑制剂(如西地那非)
两者可同时使用,但应小心血压下降及晕厥风险。
五、禁忌证与注意事项
禁忌证
以下情况禁止使用达泊西汀:
心脏疾病:心力衰竭,已知心瓣膜病;
中重度肝功能障碍;
严重肾功能损害;
正在使用强效 CYP3A4 抑制剂;
使用 MAO 抑制剂或停用 MAO 抑制剂未满 14 天。
此外,若血压与脉搏监测显示 明显体位性低血压倾向,不推荐使用达泊西汀。
对药物成分过敏者禁用。
六、临床研究证据
达泊西汀的疗效已在 5 项随机、双盲、安慰剂对照试验 中得到验证,共纳入超过 6000 名男性。
所有研究结果一致:达泊西汀可显著延长射精潜伏时间(IELT)并改善射精控制能力。
代表性研究(24 周)
共 1162 名受试者:
安慰剂:385 人,
达泊西汀 30 mg:388 人,
达泊西汀 60 mg:389 人。
基线:三组平均 IELT 均 < 1 分钟。
24 周后平均 IELT
安慰剂:约 1.9 分钟,
30 mg:约 3.2 分钟,
60 mg:约 3.5 分钟。
虽然延长时间并非极为显著,但对很多患者而言,改善射精控制力与减少心理压力 是治疗关键,因此总体临床满意度较高。
七、背景知识:为何达泊西汀能治疗早泄?
达泊西汀最初为开发中的抗抑郁药,但其 快速吸收、作用时间短、代谢迅速 的特点使其不适合作为抗抑郁药,却意外地非常适合作为“按需使用”的早泄治疗药物。
早泄的可能机制
传统观点认为早泄与心理因素(如紧张、焦虑)有关,但近年来研究提示其 更可能是神经调控异常,尤其涉及血清素系统:
5-HT2C 活性不足 → 延迟信号弱,
5-HT1A 活性过强 → 触发射精信号增强,
最终导致射精时间显著缩短。
在达泊西汀上市前,医生常使用长期 SSRI 或氯米帕明(Clomipramin)“超说明书”治疗早泄,但存在副作用多、疗程长、需每日用药等缺点。达泊西汀的出现填补了这一空白。
八、总结
达泊西汀(Priligy)是治疗早泄的首个获批药物,具备以下特点:
按需服用,起效快,
改善射精控制力,延长 IELT,
非激素类、非镇静类、非勃起功能用药,
已在大规模临床试验中证实有效。
但应注意:
存在多种重要的药物相互作用,
部分患者可能出现头晕、血压下降,
不适用于有心脏病、肝脏或肾脏严重疾病的患者。
需经医生评估后使用