阿利吉仑是全球首个用于治疗高血压的直接肾素抑制剂，其独特作用靶点位于肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的最上游。在众多降压药中，它以明确的靶点、较少的药物相互作用和良好的耐受性受到关注。
适应症：用于成人原发性高血压
Rasilez 获批用于成人原发性（本态性）高血压的治疗。
其治疗目标是通过稳定降低血压，减少心血管疾病如脑卒中、心力衰竭或肾损害的风险。
作用机制：从 RAAS 系统源头抑制血压升高
肾素-血管紧张素-醛固酮系统是机体维持血压、钠水平和体液平衡的核心调节系统。
阿利吉仑的作用特点包括：
竞争性占据肾素的活性中心
阻断肾素对血管紧张素原的切割作用。
阻止生成血管紧张素 I 与 II
Ang I 不生成，Ang II（强效血管收缩剂）自然也减少。
血管紧张素 II 的下降导致血管扩张、钠排泄增加，从而降压。
降低血浆肾素活性（PRA）
PRA 是衡量 RAAS 活性的指标，阿利吉仑可显著降低 PRA。
通过直接抑制 RAAS 的起点，阿利吉仑可以稳定而持续地降低血压。
用法用量及使用注意事项
推荐剂量为每日一次：
常用剂量：150 mg，
如需更好的降压效果，可增至 300 mg。
服药方式
建议与轻食同服，并且每天尽量在同一时间服用。
避免与果汁或含植物提取物的饮品同服（包括花草茶、果味茶），因为可能降低药物吸收。
高脂餐会大幅减少药物吸收，应避免与高脂饮食同时服用。
特殊人群的剂量
不需因以下情况调整剂量：
肾功能不全，
肝功能不全，
老年人，
糖尿病患者。
药代特点（简明科普版）
口服生物利用度低（2%～3%），但足以产生降压效果。
半衰期长达 40 小时，意味着一天一次即可，偶尔漏服不会造成明显波动。
大部分药物以原形从粪便排出。
约 1.4% 经 CYP3A4 代谢，但阿利吉仑对 CYP 酶无显著影响。
重要的药物相互作用
阿利吉仑不影响 CYP450 酶，因此与多种药物没有明显 CYP 相关的相互作用。但与 P-gp 转运蛋白相关的相互作用非常重要。
1. 严禁与强效 P-gp 抑制剂合用
此类药物会使阿利吉仑血药浓度成倍升高，可能导致严重低血压或肾损害。包括：环孢素（Ciclosporin），伊曲康唑（Itraconazole）。
这是明确的禁忌。
2. 避免果汁和植物提取饮品
果汁、花草茶等可能降低药物吸收，导致降压效果下降。
3. 与 P-gp 诱导剂合用需谨慎
如：利福平（Rifampicin），圣约翰草（Johanniskraut）。
可能降低药效。
4. 与中度 P-gp 抑制剂合用需密切监测
如：酮康唑（Ketoconazole），维拉帕米（Verapamil）。
可能增强药物作用，引起过度降压。
5. 与其他 RAAS 抑制剂合用时的风险
与以下药物联用可能提高血钾、损害肾功能：
ACE 抑制剂（如雷米普利），
ARB（沙坦类），
保钾利尿剂，
含钾盐替代品，
NSAIDs（非甾体类抗炎药）。
在糖尿病或肾功能不全患者中尤其危险。
禁忌症与注意事项
以下情况禁止使用阿利吉仑：
同时使用强效 P-gp 抑制剂（如环孢素、伊曲康唑），
糖尿病或肾功能不全患者同时使用 ACEI 或 ARB，
曾有血管性水肿（Angioödem）病史，
妊娠第二、三孕期，
其他禁忌包括对药物成分过敏。
临床研究结果：明确的降压效果
大规模临床研究表明：
150～300 mg 每日一次可有效降低 24 小时收缩压与舒张压。
降压效果在约 2 周内达到最大。
降压效果与性别、年龄、体重指数、种族无关。
效果与 ACEI 和 ARB 类似。
与氢氯噻嗪（HCT）相比降压更明显。
与以下药物合用可产生额外降压作用：HCT，雷米普利，氨氯地平，缬沙坦，阿替洛尔。
市场上已有阿利吉仑＋HCT 的复方制剂。
妊娠与哺乳期用药提示
计划怀孕的女性或妊娠早期应避免使用 Rasilez。
妊娠第二、三孕期严格禁用。
哺乳期不推荐使用，应权衡停止哺乳或停药。
总结
阿利吉仑是一种独特的直接肾素抑制剂，通过抑制 RAAS 的最上游环节来降低血压。其降压效果明确、持久，且耐受性良好。但需严格注意与 P-gp 相关药物的相互作用，也不适合孕妇、糖尿病合并 ACEI/ARB 的患者使用。