自 2023 年 3 月 1 日起，Rayvow（Lasmiditan）作为首个 Ditane 类药物，在德国上市，用于急性治疗成人偏头痛发作（伴或不伴先兆）的头痛阶段。
什么是 Rayvow？它适用于哪些情况？
Rayvow（Lasmiditan）由制药公司 Eli Lilly 推出，是一种用于治疗成人偏头痛发作（伴或不伴先兆）的新药。这是第一种属于 Ditane 类的新型活性成分的药物。
Lasmiditan 通过选择性作用于 5-HT1F 受体，与曲普坦类药物相似，能够引起脑血管的血管收缩，但仅限于大脑内，而不作用于外周血管。因此，它适用于因心血管疾病而无法使用曲普坦类药物，或对曲普坦类药物反应不佳的偏头痛患者。
Rayvow 的用法
Lasmiditan 以琥珀酸半酯的形式制成薄膜片剂，规格有 50 毫克、100 毫克和 200 毫克。
剂量
标准初始剂量为 100 毫克，根据需要可增加至 200 毫克以提高疗效，或减至 50 毫克以改善耐受性。
24 小时内 Lasmiditan 的最大剂量不得超过 200 毫克。
如果头痛在 24 小时内复发，可再次服用相同剂量（50 毫克或 100 毫克），但两次剂量间隔至少需 2 小时。
对于 65 岁以上人群、肾功能或肝功能受损者，无需调整剂量。
Rayvow 的作用机制
Lasmiditan 属于 Ditane 类药物，是该类首个上市药物。与曲普坦类药物相似，Lasmiditan 可引起大脑内血管的血管收缩。不同的是，它选择性结合于 5-HT1F 受体，因此不引起外周血管的收缩。而曲普坦类药物通过作用于 5-HT1B 和 5-HT1D 亚型受体，同时引起大脑和外周血管的血管收缩。
禁忌症
Lasmiditan 禁用于对其活性成分或其他成分过敏的患者。
药物相互作用
对于服用减慢心率药物的患者，应谨慎使用 Lasmiditan，因为它可能导致心率下降。
与其他促进血清素作用的药物合用，可能增加血清素综合征的风险。
每日服用 Lasmiditan 不会改变其他药物（如咪达唑仑、咖啡因或甲苯磺丁脲）的药代动力学，与舒马普坦或普萘洛尔合用也未显示药物暴露的显著变化。
研究数据
Lasmiditan 的批准基于两项 III 期研究：SAMURAI 和 SPARTAN。
研究参与者大多为女性，入组前 3 个月平均每月发生 5.2 次偏头痛发作。主要终点为服药后两小时内患者无痛及其最困扰症状的缓解率，与安慰剂对比结果如下：
100 毫克剂量：痛感缓解率分别为 28.2% 和 31.4%，安慰剂组为 15.3% 和 21.3%。
200 毫克剂量：缓解率进一步升至 32.2% 和 38.8%。
伴随症状缓解率：服用 100 毫克为 40.9% 和 44.2%，200 毫克为 40.7% 和 48.7%，安慰剂组为 29.5% 和 33.5%。
药效在服用后约半小时内显现。