依来曲普坦是一种常用于治疗偏头痛急性发作的曲坦类药物。在偏头痛发作时，它可以通过收缩脑血管、抑制三叉神经痛觉传递来有效缓解疼痛，是目前国际指南推荐的一线急性期治疗药物之一。
一、适应症
Relpax（依来曲普坦）适用于：
治疗伴或不伴先兆的偏头痛急性头痛发作。
该药并不用于预防偏头痛，也不作为紧张型头痛或其他类型头痛的常规治疗。
二、作用机制
依来曲普坦属于“曲坦类药物”，其主要作用机制包括：
激活 5-HT₁B 受体，收缩颅内血管
在偏头痛发作时，部分颅内血管会扩张，激活 5-HT₁B 受体可使血管恢复正常口径，从而缓解头痛。
激活 5-HT₁D 受体，抑制三叉神经疼痛传导
三叉神经在偏头痛病理机制中起重要作用。依来曲普坦通过作用于外周三叉神经末梢，减少炎症介质释放，降低疼痛信号传递。
整体效果双重：既缓解血管扩张引起的痛感，也减少神经性炎症，效果较为迅速。
三、用法与注意事项
适用人群：成年患者 18～65 岁。
初始剂量：偏头痛发作时口服 40 mg。
剂量调整：若 40 mg 效果不理想、但耐受良好，则下一次发作时可使用 80 mg。
重复用药：若症状缓解后再次发作，通常需间隔至少 2 小时才可再次服药（需遵医嘱）。
依来曲普坦为急性期用药，不应连续大量使用，以免引起药物过度使用性头痛。
四、重要药物相互作用
使用 Relpax 时需注意以下相互作用：
不得与强 CYP3A4 抑制剂合用
这类药物会显著增加依来曲普坦血药浓度，包括：酮康唑（Ketoconazol）；红霉素（Erythromycin）；蛋白酶抑制剂如利托那韦（Ritonavir）等。
与麦角胺类药物需间隔至少 24 小时
包括 ergotamine 及其衍生物。使用 Relpax 前 24 小时、后 24 小时都不应使用这些药物，以免造成血管过度收缩。
与 SSRI/SNRI 合用需注意血清素综合征
曾有病例在曲坦类与选择性 5-HT 再摄取抑制剂（如帕罗西汀、舍曲林）或 SNRI（如文拉法辛）合用时出现类似血清素综合征的表现，包括：精神状态改变；自主神经不稳定（心悸、出汗、体温升高等）；神经肌肉异常（震颤、反射亢进等）。
因此，若患者正在使用抗抑郁药，应在医生指导下慎用。
五、禁忌证与使用禁忌
以下情况禁用依来曲普坦：
年龄限制
65 岁以上的老年人：因数据不足不建议使用；
18 岁以下儿童和青少年禁用。
严重疾病患者禁用
严重肝肾功能障碍；
中度至重度高血压，或未控制的轻度高血压；
冠心病（包括心绞痛、心肌缺血等）；
明显心律失常或心力衰竭；
外周血管疾病；
既往有脑卒中或短暂性脑缺血发作（TIA）。
药物禁忌
在服用或计划服用麦角胺类的前后 24 小时；
正在使用其他 5-HT₁ 激动剂（其他曲坦类）。
对本品成分过敏者禁用。
六、临床研究证据
多项研究证实了依来曲普坦的有效性：
大规模多中心研究（1151 人）
40 mg 与 80 mg 均可在 2 小时内显著缓解偏头痛头痛；
效果均优于安慰剂。
与舒马曲普坦（Sumatriptan）对比研究（692 人）
80 mg 依来曲普坦在 1 小时和 2 小时的止痛效果均明显优于 100 mg 舒马曲普坦。
曲坦类药物的系统综述与荟萃分析
荷兰莱顿大学研究者对 53 项研究进行分析，发现：
所有口服曲坦类药物的效力与耐受性相似；
10 mg 利扎曲普坦、80 mg 依来曲普坦和 12.5 mg 阿莫曲普坦在缓解持续性偏头痛方面成功率更高。
七、妊娠与哺乳期
妊娠期：仅在确有必要时才能使用。
哺乳期：依来曲普坦可进入乳汁。为了减少婴儿暴露，建议在服药后暂停哺乳 24 小时。