自 2022 年 12 月 15 日起，Roclanda 这一新型滴眼液组合在德国上市。该药物由前列腺素类似物拉坦前列素（Latanoprost）和 Rho 激酶抑制剂奈他舒地尔（Netarsudil）组成，用于降低患有原发性开角型青光眼或眼高压成年患者的眼内压（IOP）。
青光眼是一种不可逆的进行性视神经病变，伴随渐进性的视野丧失，其治疗以降低眼内压为主要目标。眼内压的维持取决于房水的产生与其经小梁网及葡萄膜巩膜途径的流出速度之间的平衡。现有的治疗方式包括增强葡萄膜巩膜流出或减少房水生成的药物。
什么是 Roclanda？它适用于哪些情况？
Roclanda（拉坦前列素/奈他舒地尔）是由制药公司 Santen 推出的滴眼液组合，用于降低成年患者的眼内压。适用于以下情况：
原发性开角型青光眼
眼高压
当单一使用前列腺素或奈他舒地尔未能有效降低眼内压时，可使用 Roclanda。
Roclanda 的用法
Roclanda 以滴眼液形式使用。在滴药前需要摘下隐形眼镜，滴药后需等待 15 分钟再重新佩戴。
为了减少药物的全身吸收，建议在滴药后用手按压内眼角下方的泪囊处约 1 分钟（即点状闭合法）。
储存方式
Roclanda 需冷藏保存（2-8 摄氏度）。
开封后药液可使用 4 周，但需避免存放于超过 25 摄氏度的环境中。
剂量
建议每天晚上在患眼滴 1 滴。
Roclanda 的作用机制
Roclanda 的两种活性成分（拉坦前列素和奈他舒地尔）通过增加房水的排出降低眼内压，但其作用机制不同：
奈他舒地尔（Netarsudil）
奈他舒地尔是一种 Rho 激酶抑制剂，Rho 激酶是一种天然存在的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，能促进小梁网内肌动蛋白纤维和黏附斑的形成。通过抑制该酶，小梁网得以放松，睫状肌收缩，从而增强房水流出。
拉坦前列素（Latanoprost）
拉坦前列素通过激动前列腺素-F 受体（FP 受体），促进睫状肌中的基质金属蛋白酶的表达。这种作用增强了细胞外基质的降解，从而增加房水通过葡萄膜巩膜途径的流出。
禁忌症
以下患者不应使用 Roclanda：
对药物活性成分或其他成分过敏者。
药物相互作用
使用 Roclanda 时需注意以下药物相互作用：
与含硫柳汞（Thiomerosal）的滴眼液同时使用可能产生沉淀，建议间隔至少 5 分钟。
奈他舒地尔在体外研究中可能抑制角膜中的 CYP450 同工酶，但尚无临床证据显示局部药代动力学相互作用。
同时使用两种前列腺素类似物可能导致眼内压的反常升高，因此不推荐同时使用两种以上的前列腺素类药物。
研究数据
Roclanda 的临床有效性基于三项随机、双盲、多中心的 III 期研究，研究对象为 1,686 名开角型青光眼和眼高压患者。这些研究包括：
Roclanda 与单一成分奈他舒地尔 0.02% 和拉坦前列素 0.005% 的比较。
Roclanda 与 Ganfort（比马前列素 0.03% 和噻吗洛尔 0.5% 的组合）的比较。
结果显示，Roclanda 在降低眼内压方面优于单一成分。但与 Ganfort 相比，Roclanda 未能显示出临床上的非劣效性。在总体效果上，拉坦前列素 + 奈他舒地尔组与比马前列素 + 噻吗洛尔组在一天内的平均眼内压下降幅度相当。