一、适应证与适用人群
奥培米芬（Senshio）获批用于外阴阴道萎缩的对症治疗，适用于绝经后女性中症状为中度至重度的患者，尤其是因禁忌证或其他原因不能使用局部阴道雌激素治疗的人群。
外阴阴道萎缩是绝经后女性常见问题，可显著影响生活质量和性生活满意度。奥培米芬为口服治疗方案，为无法或不愿使用局部雌激素的患者提供了另一种选择。
二、作用机制
奥培米芬与他莫昔芬、托瑞米芬、巴多昔芬和雷洛昔芬一样，属于选择性雌激素受体调节剂。该类药物的特点是在不同组织中对雌激素受体产生不同作用。
奥培米芬及其主要代谢产物可与雌激素受体结合，在阴道组织中表现出类似雌激素的作用，促进阴道上皮细胞成熟并增加黏液分泌，从而改善干燥、灼热和性交疼痛等症状。在骨骼系统中，其作用亦偏向雌激素激动效应，有助于维持骨代谢平衡。
与此相反，奥培米芬在乳腺组织中主要表现为雌激素拮抗作用，而在子宫内膜中则为弱的部分激动或拮抗作用。临床研究结果与这些药理学特性一致，显示奥培米芬在改善阴道症状的同时，未观察到明确的乳腺雌激素样刺激效应。
三、用法用量与用药注意事项
推荐剂量为每日一次，每次 60 mg，固定在同一时间随餐口服。若患者漏服一次，可在下一次进餐时补服，但不应在次日服用双倍剂量。
需要注意的是，与高脂肪餐同服可显著提高奥培米芬的生物利用度，因此建议始终随餐服用以保证疗效稳定。
治疗期间至少每年应由医生对用药的获益与潜在风险进行一次系统评估。由于选择性雌激素受体调节剂的长期使用可能与子宫内膜增生、卒中及静脉血栓栓塞等风险相关，生产企业需开展长期观察性研究，以进一步明确其长期安全性。
四、重要药物相互作用
奥培米芬主要通过肝脏中的 CYP2C9、CYP3A4 和 CYP2C19 酶系代谢。因此，与这些酶的抑制剂或诱导剂合用时，可能引起药物浓度变化。
常见可能产生相互作用的药物包括氟康唑、酮康唑和利福平等。在合并用药前，应由医生或药师评估潜在相互作用风险。
五、禁忌证与慎用情况
以下人群禁用奥培米芬：
一是既往或当前存在静脉血栓栓塞事件的患者，包括深静脉血栓和肺栓塞。
二是存在原因不明的阴道出血者。
三是疑似或确诊乳腺癌，或正在接受乳腺癌治疗的女性。
四是疑似或确诊性激素依赖性恶性肿瘤的患者，例如子宫内膜癌，或存在子宫内膜增生者。
五是对奥培米芬或制剂中任何辅料成分过敏者。
此外，不建议与其他选择性雌激素受体调节剂同时使用。
六、临床研究证据
奥培米芬的疗效和安全性在两项主要临床研究中得到评估，其中一项为期 12 周，另一项为期 52 周，重点观察长期安全性。研究共纳入 1100 余名女性接受每日一次 60 mg 奥培米芬治疗，约 790 名患者接受安慰剂。
研究结果显示，奥培米芬不仅改善了绝经后阴道上皮细胞的生理改变，也显著缓解了阴道干燥和性交疼痛等症状。在 12 周研究中，约三分之二接受奥培米芬治疗的女性报告阴道干燥症状明显缓解或消失，而安慰剂组这一比例不足一半。
在长期研究中，奥培米芬组和安慰剂组的症状均有所改善，但奥培米芬在缓解阴道干燥和性交疼痛方面始终表现出更明显的优势。
七、疾病背景与治疗意义
外阴阴道萎缩的典型症状包括阴道干燥、瘙痒、刺激感，以及性交时疼痛或出血。其根本原因是绝经后体内雌激素水平的生理性下降。
雌激素减少会导致阴道上皮细胞成熟受限、局部血供下降以及黏膜湿润度降低。同时，阴道上皮细胞内糖原含量减少，乳酸杆菌数量下降，阴道 pH 值升高，从而进一步加重不适症状并增加感染风险。
奥培米芬仅适用于绝经后女性。如果在使用 Senshio 期间发生妊娠，应立即停药并咨询医生。