舍曲林是一种选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI),是临床上最常用的抗抑郁药物之一。被广泛用于治疗多种情绪和焦虑障碍,是精神科领域的重要药物。
一、适应症有哪些?
舍曲林适用于以下成人精神疾病的治疗:抑郁症(重性抑郁障碍),社交焦虑障碍(社交恐惧症),惊恐障碍(伴或不伴广场恐惧),创伤后应激障碍(PTSD),强迫症(OCD)。
此外,舍曲林还被批准用于6岁及以上儿童和青少年的强迫症治疗。
老年人使用须谨慎:
根据德国药品适用性评估工具Pricus 2.0,舍曲林对老年人可能并不适宜。FORTA清单(老年用药适宜性评估工具)指出,舍曲林治疗与痴呆相关的抑郁症风险较高(C类),但用于一般抑郁症的治疗和预防复发则被评为B类,即“疗效与安全性有一定限制,但总体有益”。
二、舍曲林的作用机制
舍曲林通过抑制突触间隙中血清素(5-HT)的再摄取,提升血清素在突触间隙的浓度,从而增强神经传递效应。这种增强的血清素信号传导产生抗抑郁和抗焦虑的治疗作用。药效起效时间通常为2至4周,强迫症患者可能需要更长时间。若用于抑郁症的复发预防,通常需持续治疗至少6个月。
三、常用剂量及用法
起始剂量:
成人治疗惊恐障碍、社交焦虑、PTSD,以及12岁以下儿童强迫症:25 mg/天,
一周后可增加至50 mg/天,
成人治疗抑郁症或13岁以上青少年强迫症:50 mg/天,
剂量调整:可按每周增加50 mg的速度调整,最大维持剂量为200 mg/天,
停药建议:停药时应逐渐减量至少1至2周,以减少停药相关不适。
肝功能不全患者:轻中度需调整剂量或延长服药间隔,重度肝损害患者禁用。
老年人:因低钠血症风险增加,需严密监测。
四、哪些人不能用舍曲林?
舍曲林的禁忌包括:
与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)同用,如司来吉兰(Selegilin)、莫氯贝胺(Moclobemid)、抗生素利奈唑胺(Linezolid),会大大增加血清素综合征的风险,可能导致生命危险。
如果从MAOI换用舍曲林,需间隔至少14天;
从舍曲林换用MAOI,需停药至少7天。
与抗精神病药匹莫齐特(Pimozid)同用,因其治疗窗狭窄,舍曲林会提高其血药浓度,存在严重心律失常风险。
严重肝功能不全者禁用。
五、舍曲林的药物相互作用
潜在危险相互作用:
血清素综合征风险增加:
与其他增强血清素作用的药物联合使用时(如其他SSRI、三环类抗抑郁药、苯丙胺、曲普坦类、色氨酸、芬氟拉明、圣约翰草等)风险增高。
与阿片类镇痛药、抗精神病药或多巴胺受体拮抗剂联合使用也需谨慎。
影响代谢酶:
抑制CYP2D6与CYP2B6,可能影响其他药物(如抗心律失常药)代谢;
如果患者是CYP3A4或CYP2C19慢代谢者,舍曲林血药浓度可能升高;
与相关酶抑制剂或底物同用时需严密监测。
六、妊娠与哺乳期使用
据德国柏林夏里特医院Embryotox数据库:
妊娠期:
舍曲林是妊娠期可考虑使用的首选抗抑郁药之一。为应对新生儿可能出现的戒断症状或新生儿持续性肺动脉高压,建议在具备新生儿监护能力的医院分娩。
哺乳期:
舍曲林在哺乳期的使用也被认为安全,仅有少量药物及代谢物(去甲舍曲林)通过乳汁进入婴儿体内。
总结
舍曲林作为常用SSRI类抗抑郁药,其疗效确切、适应症广泛,适用于多种焦虑和情绪障碍。然而,它的使用需要严格遵守剂量调整原则,避免与禁忌药物联用,并注意监测不良反应,特别是在老年人、肝功能不全者及孕产妇中。