辛伐他汀是一种常用的降脂药物，根据德国《药品处方报告》，它在所有医保医生处方中位列第九，是治疗脂质代谢紊乱中最常用的药物，比同类药物阿托伐他汀的处方频率更高。
一、辛伐他汀的适应证
辛伐他汀属于他汀类药物，是治疗高脂血症（如高胆固醇血症）的首选药物。其主要适应证包括：原发性高胆固醇血症（如家族性高胆固醇血症），混合型高脂血症，动脉粥样硬化性心血管疾病患者的一级预防与继发预防，糖尿病合并高胆固醇血症的心血管保护，通过降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，辛伐他汀有助于减少动脉粥样硬化相关并发症的发生，如心肌梗死和脑卒中。
二、辛伐他汀的作用机制
辛伐他汀通过竞争性抑制肝脏内的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA 还原酶），阻断胆固醇的合成。该酶是合成胆固醇的限速酶，其抑制作用导致肝细胞内胆固醇水平下降，继而通过反馈机制增加LDL受体表达，从而增强血液中胆固醇的清除能力。
辛伐他汀的降脂作用包括：降低 LDL-C（”坏胆固醇”），降低总胆固醇，升高 HDL-C（”好胆固醇”），降低甘油三酯。
此外，他汀类药物还具有多效性（pleiotropic effects），如抗氧化、抗炎、抗血栓和保护血管内皮等作用，这些可能对心血管系统带来额外益处。
三、结构特点与代谢特点
辛伐他汀为前药（Prodrug），口服后以不活性的内酯形式吸收，进入肝脏后转化为具有活性的开环形式。其结构与HMG-CoA类似，能够替代天然底物与还原酶结合，从而阻断胆固醇的生成。
辛伐他汀具有以下药代动力学特点：口服生物利用度约为5%，主要受首过效应限制，经CYP3A4代谢，主要以胆汁排泄为主，作用靶点为肝脏，低生物利用度并不影响疗效。
四、用药方法与剂量
辛伐他汀的剂量根据具体疾病与个体反应调整：
原发性高胆固醇血症
起始剂量：10-20 mg/日，常用剂量范围： 10-40 mg/日（晚上服），最大剂量： 80 mg/日（需权衡利弊）。
心血管高危人群（如糖尿病）
起始剂量： 20-40 mg/日，常用剂量范围： 10-40 mg/日（晚上服），最大剂量： 80 mg/日（需权衡利弊）。
建议在晚上服用，因为胆固醇合成在夜间更活跃。剂量调整应每4周评估一次效果。
五、重要的药物相互作用
辛伐他汀经CYP3A4代谢，因此与CYP3A4抑制剂和诱导剂有显著相互作用：
药物类型 影响
CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、红霉素、葡萄柚汁）： 增加血药浓度 → 增加肌病与横纹肌溶解风险，
CYP3A4诱导剂（如卡马西平、利福平）： 降低疗效，
其他降脂药如贝特类（Fibrate）： 增加横纹肌溶解风险，尤其是吉非贝齐，
香豆素类抗凝剂（如华法林）： 可增强抗凝作用，需监测INR。
六、禁忌证
以下情况禁用辛伐他汀：活动性肝病或持续性转氨酶升高，妊娠及哺乳期，对本品成分过敏者，已确诊肌病或横纹肌溶解病史，合并HIV感染并正在服用抗病毒药物者。
七、发展历程简述
辛伐他汀源自天然他汀类药物的结构优化：
1970年代：首次发现HMG-CoA还原酶抑制剂——Mevastatin，来源于青霉菌，
1979年：从*土曲霉（Aspergillus terreus）*中分离出Lovastatin，
1980年代末：Lovastatin作为首个上市的他汀药物获批，
辛伐他汀为Lovastatin的结构衍生物，保留其活性，同时改善了药代特性和稳定性。
八、患者用药建议
遵医嘱定时服药，最好在晚上服用，
定期复查血脂、肝功能、肌酶，
服药期间避免饮用葡萄柚汁，
若出现肌肉酸痛、尿色变深、疲劳明显，应立即就医，
妊娠、哺乳期应避免使用。
结语
辛伐他汀作为经典的降脂药物，不仅能有效改善血脂谱，还能降低心血管事件风险。在使用过程中合理监测、规范服药并避免药物相互作用，有助于发挥其最大疗效。如需调整用药，应咨询专业医生或药师意见，切勿自行停药或加减剂量。