Singulair(孟鲁司特 Montelukast)常用于哮喘和过敏性疾病治疗的口服抗炎药物

一、药物概述
孟鲁司特是一种常用于哮喘和过敏性疾病治疗的口服抗炎药物,商品名为 Singulair。它不属于激素类药物,而是通过阻断炎症介质的作用,减轻气道炎症和支气管收缩,在哮喘的长期控制和某些过敏性疾病的症状缓解中发挥重要作用。

二、适应证与适用人群
Singulair 适用于 6 个月及以上婴幼儿、儿童、青少年及成人,主要作为轻度至中度慢性哮喘的辅助治疗药物。该类哮喘通常对应四级分级中的 2 级和 3 级,即在使用吸入性糖皮质激素治疗后仍控制不充分,并且仅靠按需使用短效 β₂ 受体激动剂仍无法获得满意控制的患者。

对于 2 至 14 岁、患有轻度持续性哮喘的儿童,如果近期未发生需要口服糖皮质激素治疗的严重哮喘发作,且因各种原因无法使用吸入性糖皮质激素,孟鲁司特也可作为低剂量吸入激素的替代治疗方案之一。此外,在 15 岁及以上的哮喘患者中,使用 10 毫克孟鲁司特薄膜衣片,不仅有助于控制哮喘症状,还可同时缓解季节性过敏性鼻炎的相关症状。

孟鲁司特还可用于 2 岁及以上儿童和成人的运动诱发性哮喘预防,尤其适用于支气管收缩主要由体力活动诱发的患者。

三、作用机制
孟鲁司特是一种白三烯受体拮抗剂。它可选择性地与呼吸道中的半胱氨酸类白三烯 1 型受体(Cys-LT₁ 受体)结合,在不具有激动活性的情况下,阻断白三烯的生物学效应。

白三烯在哮喘的发生和发展中具有重要作用,可促进气道炎症、引起支气管收缩、增加血管通透性并刺激黏液分泌。孟鲁司特通过抑制这些作用,发挥抗炎和抗支气管收缩的效果,从而改善哮喘症状并降低发作风险。

四、用法用量及使用说明
成人及 15 岁以上青少年推荐剂量为每日一次,每次 10 毫克,通常于睡前口服一片薄膜衣片。该药物可不受进食影响服用。

6 个月至 5 岁儿童的推荐剂量为每日一次,每次 4 毫克颗粒剂,通常在晚间服用。该剂量在此年龄段无需调整。颗粒剂可直接入口,或与少量冷的或室温下的软质食物混合,如苹果泥、冰淇淋、胡萝卜泥或米饭等。药袋应在使用前立即打开,打开后需在 15 分钟内服用完全部剂量。颗粒剂不适合溶解于液体中,但服用后可适量饮水。

对于 2 至 5 岁儿童,可选择 4 毫克咀嚼片;6 至 14 岁儿童可选择 5 毫克咀嚼片。咀嚼片应在晚间服用,建议在进食前 1 小时或进食后 2 小时服用。

孟鲁司特对哮喘症状的改善通常在用药后 1 天内即可出现。患者应被告知,即使在症状缓解或哮喘加重期间,也应持续规律服药,而不应自行中断治疗。

老年患者、肾功能不全患者以及轻至中度肝功能损害患者通常无需调整剂量。对于重度肝功能不全患者,目前临床经验有限,需谨慎使用。

需要特别强调的是,孟鲁司特不能用于急性哮喘发作的抢救治疗,也不能替代吸入性或口服糖皮质激素。原有激素治疗方案不应擅自停用或直接改为孟鲁司特。

五、药物相互作用
目前尚未观察到孟鲁司特与多种常用于哮喘治疗的药物发生明显相互作用,包括茶碱、泼尼松或泼尼松龙。此外,与地高辛或口服避孕药合用时,也未发现临床相关的相互作用。

孟鲁司特主要通过 CYP3A4、CYP2C8 和 CYP2C9 酶系代谢。因此,在儿童患者中,若同时使用这些酶的诱导剂,应特别谨慎。常见的相关药物包括苯妥英、苯巴比妥和利福平等,可能降低孟鲁司特的血药浓度,从而影响疗效。

六、禁忌证与注意事项
对孟鲁司特或其任何辅料已知存在过敏反应的患者,禁止使用本品。

妊娠期和哺乳期女性仅在明确必要、且潜在获益大于可能风险时,方可使用 Singulair。用药前应由医生进行充分评估,并在治疗过程中密切随访。

七、总结
孟鲁司特是一种非激素类的口服抗炎药物,在轻中度哮喘的长期控制、运动诱发性哮喘的预防以及部分患者合并过敏性鼻炎的症状缓解中具有明确价值。其使用应作为规范哮喘管理的一部分,在医生指导下与其他治疗手段合理联合,以实现最佳的疾病控制效果。