一、药物概述
阿托伐他汀是一种常用的他汀类降脂药，商品名为 Sortis。该药通过降低血液中胆固醇水平，尤其是低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），在预防和治疗动脉粥样硬化及相关心血管疾病方面发挥重要作用。由于疗效确切、循证医学证据充分，阿托伐他汀已成为临床降脂治疗的基础用药之一。
二、适应证
Sortis 获批用于在饮食控制的基础上，降低成人、青少年及 10 岁及以上儿童的血脂水平，适用于原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症，以及混合型高脂血症患者。当单纯依靠饮食调整和其他非药物干预措施（如运动、体重管理）仍无法达到理想降脂效果时，可考虑使用阿托伐他汀治疗。
此外，Sortis 还适用于成人纯合子型家族性高胆固醇血症患者，用于降低总胆固醇和 LDL 胆固醇水平。该药可作为其他降脂措施（如 LDL 血浆置换）的辅助治疗，或在无法获得其他治疗手段时作为替代方案。
阿托伐他汀还被批准用于成人心血管事件的一级预防。对于首次发生心血管事件风险被评估为较高的患者，可在控制其他危险因素（如高血压、糖尿病、吸烟等）的同时，使用 Sortis 以降低心肌梗死、卒中等不良心血管事件的发生风险。
三、作用机制
阿托伐他汀属于羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂（HMG-CoA 还原酶抑制剂），也称为他汀类药物。它是继洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀之后上市的第五种该类药物。
阿托伐他汀为全合成药物，与其他他汀类药物一样，其活性结构中含有 β-羟基羧酸基团，可竞争性抑制 HMG-CoA 还原酶，从而减少肝脏内胆固醇的合成。与部分他汀不同，阿托伐他汀并非前药，而是以活性形式存在，服用后即可发挥药理作用。通过降低肝细胞内胆固醇含量，机体会增加 LDL 受体表达，从血液中清除更多 LDL 胆固醇，最终实现显著的降脂效果。
四、用法用量与使用要点
阿托伐他汀的剂量需根据患者的基础 LDL 胆固醇水平、治疗目标以及个体对药物的反应进行调整。通常推荐的起始剂量为每日一次 10 mg。
如需进一步降脂，可在至少间隔 4 周后逐步调整剂量。每日最大推荐剂量为 80 mg。该药可在一天中的任何时间服用，且不受进食影响，方便长期规律使用。
Sortis 咀嚼片既可嚼碎服用，也可整片用一杯水吞服，适合不同年龄和吞咽能力的患者。
五、重要药物相互作用
阿托伐他汀主要经细胞色素 P450 3A4（CYP3A4）代谢，同时也是转运蛋白 OATP1B1 的底物。与 CYP3A4 或 OATP1B1 抑制剂合用时，可能导致阿托伐他汀血药浓度升高，从而增加肌病甚至横纹肌溶解的风险。
此外，与本身具有诱发肌病潜力的药物合用，如贝特类降脂药和依折麦布，也可能进一步增加不良反应风险。
强效 CYP3A4 或 OATP1B1 抑制剂可显著升高阿托伐他汀的血浆浓度，原则上应尽量避免合用。如无法避免，应考虑降低起始剂量和最大剂量，并对患者进行密切的临床监测。对于中等强度抑制剂，同样应考虑降低最大剂量并加强随访。CYP3A4 诱导剂则可能不同程度地降低阿托伐他汀的血药浓度，从而影响疗效。
利福平具有双重相互作用机制，既是 CYP3A4 诱导剂，又是 OATP1B1 抑制剂。研究发现，若在使用利福平后延迟服用阿托伐他汀，可导致其血药浓度明显下降。因此，推荐二者同时给药。
在接受全身性夫西地酸治疗期间，应暂停阿托伐他汀治疗。阿托伐他汀与秋水仙碱合用需格外谨慎。正在服用地高辛的患者，应在合用期间密切监测药物反应。与口服避孕药合用时，可能导致炔诺酮和炔雌醇的血浆浓度升高。
对于正在使用香豆素类抗凝药的患者，应在开始使用阿托伐他汀前及治疗初期密切监测凝血酶原时间。
六、禁忌证与注意事项
阿托伐他汀禁用于活动性肝病患者，或血清转氨酶持续不明原因升高且超过正常上限 3 倍者。
该药在妊娠期和哺乳期禁用，同时也不应用于未采取可靠避孕措施的育龄期女性。对阿托伐他汀或制剂中任何辅料成分存在过敏史的患者，同样禁用本药。
在治疗过程中，建议定期监测肝功能和肌酸激酶水平，尤其是在剂量调整或合并使用其他相关药物时。