一、药物概述
Striverdi 是一种用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)长期维持治疗的吸入性支气管扩张药。其活性成分为奥洛达特罗,属于长效 β₂-肾上腺素受体激动剂(LABA)。该药物通过每日一次吸入给药,可在较长时间内维持气道扩张,改善患者的呼吸症状和生活质量。
二、适应证
Striverdi 获批用于慢性阻塞性肺疾病患者的长期维持性支气管扩张治疗。
需要强调的是,本品并不适用于急性支气管痉挛或急性加重时的紧急救治。
三、作用机制
奥洛达特罗是一种长效 β₂-肾上腺素受体激动剂,对人类 β₂ 受体具有高度亲和力和选择性。β₂ 受体主要分布于气道平滑肌细胞表面。
当奥洛达特罗与 β₂ 受体结合后,可激活细胞内腺苷酸环化酶,促进环磷酸腺苷(cAMP)的生成。cAMP 水平升高可使气道平滑肌松弛,从而产生支气管扩张作用。
奥洛达特罗起效迅速,首次吸入后数分钟内即可改善肺功能,其支气管扩张作用可持续至少 24 小时,适合每日一次规律使用。
四、用法用量及使用要点
Striverdi 为吸入用制剂,仅可与 Respimat 雾化吸入器配合使用。
推荐剂量为每日一次,每次 5 微克奥洛达特罗,相当于连续吸入两喷,并尽量固定在每天同一时间使用。该剂量同样适用于老年患者,以及轻至中度肝功能不全或肾功能不全的患者。
对于重度肝功能或重度肾功能不全患者,目前临床数据有限或缺乏,因此使用时需格外谨慎。
药师或医护人员应向患者详细讲解并示范 Respimat 吸入器的正确使用方法,并指导患者进行实际操作练习,以确保吸入效果。
在治疗连续性方面,患者需注意药量提示:每支 Striverdi 药筒共含 60 喷,可供 30 天使用。吸入器上的计数窗口可显示剩余剂量,当指示数字显示为“10”时,提示仅剩最多 10 喷,应提前准备新药筒;当出现向下箭头时,表示药筒已用尽,需要更换。
患者还应明确,奥洛达特罗不是用于急性气促或突发支气管痉挛的急救药物,急性症状时应使用医生指定的短效支气管扩张剂。
五、重要药物相互作用
其他肾上腺素能药物可能增强奥洛达特罗的不良反应,因此应谨慎合用。奥洛达特罗不应与其他长效 β₂ 受体激动剂同时使用。
与黄嘌呤类药物、糖皮质激素或非保钾性利尿剂合用时,可能增强 β₂ 受体激动剂引起的低钾血症风险。
β 受体阻滞剂可削弱甚至拮抗奥洛达特罗的支气管扩张作用,原则上应避免合用;如确需使用,应在严密监测下谨慎进行。
单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药或其他可延长 QTc 间期的药物,可能增强奥洛达特罗对心血管系统的影响,用药时需充分评估风险。
六、禁忌证与注意事项
对奥洛达特罗或本品任何辅料成分过敏者禁用。
在存在严重心血管疾病、电解质紊乱或对 β₂ 受体激动剂高度敏感的患者中,应在医生指导下慎重使用。
七、临床研究证据
奥洛达特罗在多项Ⅲ期临床研究中进行了系统评估,累计纳入超过 3500 名中度至极重度肺功能受损的 COPD 患者。
在为期 48 周的平行对照研究中,奥洛达特罗与安慰剂及福莫特罗进行了比较;在其他长期研究中则仅与安慰剂对照。此外,还开展了多项交叉研究,与福莫特罗及噻托溴铵(长效抗胆碱能药物,LAMA)进行疗效比较。在研究中,除其他 LABA 外,患者可继续使用常规 COPD 治疗药物。
结果显示,奥洛达特罗在首次给药后约 5 分钟内即可显著改善肺功能,且支气管扩张效果可维持 24 小时。对短效 β₂ 激动剂反应较好的患者,其支气管扩张效果尤为明显。与安慰剂相比,使用奥洛达特罗的患者白天和夜间对沙丁胺醇等急救药物的需求明显减少,并自述呼吸症状和疾病控制状况明显改善。
在为期 6 周的研究中,Striverdi 对第一秒用力呼气量(FEV₁)的改善显著优于安慰剂,其疗效与每日两次吸入福莫特罗或每日一次吸入噻托溴铵相当。
八、妊娠与哺乳期用药
目前尚无 Striverdi 在妊娠期使用的临床经验。动物实验未显示生殖毒性,但出于谨慎原则,妊娠期一般不建议使用。
尚不清楚奥洛达特罗是否经乳汁分泌。考虑到每日剂量较低(5 微克),对婴儿产生不良影响的可能性较小,但是否继续用药或哺乳,应在医生指导下,根据母亲治疗获益与潜在风险综合权衡后决定。
九、总结
奥洛达特罗是一种起效迅速、作用持久的长效支气管扩张药,适用于 COPD 的长期维持治疗。其每日一次吸入的给药方式,有助于改善症状控制并提高患者依从性。但该药不能替代急救用药,且在合并用药和特殊人群中需谨慎评估。规范使用、正确吸入和定期随访,是发挥 Striverdi 治疗价值的关键。