一、药物概述
Sustiva 的活性成分为依非韦伦，是一种经典的抗人类免疫缺陷病毒（HIV）药物，属于非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）。它通常不单独使用，而是作为联合抗逆转录病毒治疗（ART）方案中的重要组成部分，用于抑制 HIV-1 的复制，从而降低病毒载量、延缓疾病进展，并改善患者的长期预后。
二、适应证
Sustiva 获批用于 HIV-1 感染者的联合抗病毒治疗，适用人群包括：
成人；
青少年；
以及月龄≥3 个月、体重≥3.5 千克的儿童。
依非韦伦必须与其他抗逆转录病毒药物联合使用，不能作为单药治疗。
三、作用机制
依非韦伦是继奈韦拉平（Nevirapine）之后第二个上市的非核苷类逆转录酶抑制剂。
它通过变构性（非竞争性）方式结合 HIV-1 的逆转录酶，使该酶构象发生改变，从而抑制病毒 RNA 向 DNA 的逆转录过程。
与部分同类药物不同的是，依非韦伦不会抑制人体自身的 DNA 聚合酶，因此对宿主细胞 DNA 合成的直接影响较小，这也是其选择性抗病毒作用的重要基础。
四、用法用量及使用要点
依非韦伦的具体剂量取决于患者的年龄；在儿童中，还需结合体重以及联合用药方案进行个体化调整。
由于依非韦伦的半衰期较长（约 40～55 小时），通常可采用每日一次给药的方式。
为了降低不良反应风险，推荐在空腹状态下服用。与食物同服会增加药物的生物利用度，从而可能提高中枢神经系统不良反应的发生率。
临床上通常建议患者在睡前服用 Sustiva，以减轻头晕、异常梦境等中枢神经系统不良反应对日间生活的影响。
五、药物相互作用
依非韦伦的药物相互作用较为复杂，需要特别重视。
以下药物禁止与 Sustiva 同时使用：
特非那定、阿司咪唑；
西沙必利；
咪达唑仑、三唑仑；
匹莫齐特；
贝普利地尔；
以及麦角生物碱类药物，如麦角胺、二氢麦角胺、麦角新碱和甲基麦角新碱。
原因在于依非韦伦与这些药物竞争 CYP3A4 代谢通路，可导致对方代谢受阻，引发严重甚至危及生命的不良反应，例如心律失常、过度镇静或呼吸抑制。
含有贯叶连翘（圣约翰草，Hypericum perforatum）的植物制剂同样禁用，因为它会显著降低依非韦伦的血药浓度，从而削弱抗病毒疗效并增加耐药风险。
从代谢角度看，依非韦伦在体内可诱导 CYP3A4、CYP2B6 和 UGT1A1，同时在体外实验中又可抑制 CYP3A4，并可能诱导 CYP2C19 和 CYP2C9。这种复杂的酶调控特性，使其与多种药物和食物之间都可能发生相互作用。
例如，影响 CYP3A4 或 CYP2B6 活性的药物或食物（如利托那韦、葡萄柚汁）可能升高依非韦伦的暴露水平；而诱导这些酶的药物或草本制剂（如贯叶连翘、银杏提取物）则可能降低其血药浓度。因此，银杏制剂和沙奎那韦不推荐与依非韦伦合用。
六、禁忌证与重要警示
以下人群禁用 Sustiva：
存在重度肝功能损害（Child-Pugh C 级）的患者；
对依非韦伦或制剂中任一成分过敏者；
以及必须使用前述禁忌合并用药的患者。
妊娠期一般不推荐使用依非韦伦，除非患者的临床状况确实需要使用该药且获益明显大于潜在风险。育龄期女性在开始治疗前应进行妊娠检测，并在治疗期间采取可靠的避孕措施。
由于依非韦伦半衰期较长，建议在停药后仍继续使用有效避孕措施至少 12 周。
治疗期间应停止哺乳。一方面尚不清楚依非韦伦是否通过乳汁排泄，另一方面，为防止 HIV 经母乳传播，HIV 感染女性原则上不建议母乳喂养。
七、总结
依非韦伦是一种在 HIV 治疗史上具有重要地位的非核苷类逆转录酶抑制剂，具有每日一次给药、抗病毒效果明确等优点。但其药物相互作用复杂，中枢神经系统不良反应较为突出，对妊娠期用药也有严格限制。
在临床应用中，只有在充分评估患者的肝功能状况、合并用药、妊娠风险以及个体耐受性的前提下，合理将依非韦伦纳入联合抗病毒方案，才能最大限度地发挥疗效并保障用药安全。