一、药物概述
阿塞那平是一种非典型抗精神病药，主要用于治疗双相情感障碍相关的精神症状。其剂型为舌下含服片，这一给药方式在临床应用中具有一定的特殊性，对疗效发挥至关重要。Sycrest 通过调节多种神经递质受体的功能，帮助缓解躁狂发作期间的情绪高涨、思维奔逸和行为冲动等症状。
二、适应证
Sycrest 获批用于治疗成人双相 I 型障碍中度至重度躁狂发作。该药既可作为单药治疗，也可与其他情绪稳定剂联合使用，具体方案由医生根据病情严重程度和既往治疗反应决定。
三、作用机制
阿塞那平属于非典型抗精神病药，其化学结构为苯并稠合的杂环七元环，与喹硫平和奥氮平在结构上具有一定相似性。其确切作用机制尚未完全阐明。现有研究认为，阿塞那平对多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺（5-HT）2A 受体的拮抗作用，是其治疗躁狂发作的关键机制。
此外，阿塞那平还可作用于多种其他受体，包括 5-HT1A、5-HT1B、5-HT2C、5-HT6、5-HT7 受体，以及多巴胺 D3 受体和 α2-肾上腺素能受体。这种“多受体作用谱”被认为有助于改善情绪症状，并可能影响焦虑、睡眠和认知等方面。
四、用法用量及用药要点
作为单药治疗时，推荐起始剂量为每日两次，每次 10 mg，一般早晚各一次。用于联合治疗（如与锂盐或丙戊酸合用）时，推荐起始剂量为每日两次，每次 5 mg；如疗效不足，医生可将剂量增加至每日两次，每次 10 mg。
Sycrest 为舌下含服片，使用方法对疗效至关重要。药片应在服用前才从泡罩中取出，并用干燥的手操作。服用时将药片置于舌下，待其完全溶解，不得咀嚼或吞服。若直接吞服，阿塞那平的生物利用度不足 2%，而舌下给药可达约 35%。
为保证药物经口腔黏膜充分吸收，含服后至少 10 分钟内不要进食或饮水。如需同时服用多种药物，通常建议将阿塞那平安排在最后服用。
五、重要药物相互作用
由于阿塞那平作用于中枢神经系统，与其他中枢抑制或兴奋性药物合用时需格外谨慎，可能增强镇静或其他中枢不良反应。治疗期间应避免饮酒。
阿塞那平对 α1-肾上腺素能受体具有拮抗作用，可能增强部分降压药的降压效果，增加体位性低血压风险。相反，其对多巴胺受体的拮抗作用可能削弱左旋多巴及多巴胺受体激动剂的疗效。
六、禁忌证与注意事项
对阿塞那平或任何辅料成分过敏者禁用本品。
癫痫患者应慎用阿塞那平。由于其可能引起体位性低血压，老年患者及存在心血管疾病（如心力衰竭、既往心肌梗死或心脏传导异常）的患者使用时需特别谨慎，并在治疗初期密切监测血压和心率。
七、临床研究证据
在两项为期三周的随机、双盲研究中，近 1000 名成年躁狂发作患者接受了阿塞那平、奥氮平或安慰剂治疗。疗效主要通过 Young 躁狂评定量表（Y-MRS）评分变化进行评估。三周后，阿塞那平组的 Y-MRS 评分分别下降 11.5 分和 10.8 分，明显优于安慰剂组的 7.8 分和 5.5 分，且在治疗第 2 天即观察到与安慰剂之间的显著差异。
上述研究的患者随后进入为期 9 周的延长期研究，结果显示阿塞那平的疗效可维持至少 12 周。
在一项为期 12 周的联合治疗研究中，326 名已接受锂盐或丙戊酸治疗的患者被随机加用阿塞那平或安慰剂。结果显示，无论在第 3 周还是第 12 周，阿塞那平在改善 Y-MRS 评分方面均显著优于安慰剂。
阿塞那平也曾在精神分裂症患者中进行研究，但未能证明其在该疾病中的疗效。
后续研究表明，躁狂症状的早期改善与最终治疗反应和缓解密切相关。阿塞那平在这一方面的表现稳定可靠，疗效不逊于奥氮平。此外，在双相障碍的抑郁症状方面，阿塞那平在部分时间点评估中较安慰剂显示出显著优势，而奥氮平未能表现出同样的效果。
八、妊娠与哺乳期用药
妊娠期间一般不推荐使用 Sycrest，除非医生评估认为对母体的潜在获益明显大于对胎儿的风险。接受阿塞那平治疗的女性应停止哺乳。
九、总结
阿塞那平是一种具有多受体作用特性的非典型抗精神病药，在成人双相 I 型障碍躁狂发作的治疗中疗效明确。其独特的舌下给药方式需要患者严格遵循用药指导。合理选择剂量、关注不良反应并加强随访，是确保疗效和用药安全的关键。