Taflotan(他氟前列素 Tafluprost)治疗青光眼及眼压升高

一、药物概述
他氟前列素是一种用于降低眼内压的前列腺素类似物,主要应用于青光眼及眼压升高的治疗。通过长期、规律使用,可有效降低眼内压,从而延缓或预防视神经损害,对保护视功能具有重要意义。

二、适应证
Taflotan 获准用于成人患者眼内压升高的治疗,适用于以下情况:
开放角型青光眼;
眼压升高但尚未出现典型青光眼损害的眼部高压状态。

该药既可作为单药治疗使用,也可与 β 受体阻滞剂类滴眼液联合应用,以进一步增强降眼压效果。

三、作用机制
他氟前列素是前列腺素 F2α 的氟化类似物。滴入眼内后,经酯酶水解生成具有药理活性的他氟前列素酸。与拉坦前列素(及其活性代谢物)相比,他氟前列素酸对前列腺素 FP 受体的亲和力约高 12 倍。

前列腺素类似物通过促进房水外流来降低眼内压,具体机制包括:
一方面改善与眼压相关的小梁网房水外流;
另一方面更显著地增强与眼压无关的葡萄膜巩膜途径房水外流。

总体而言,他氟前列素可使眼内压较基线值下降约 30%。其最大降压作用通常在滴药后约 12 小时出现,并可持续至少 24 小时,适合每日一次给药。

四、用法用量与使用要点
推荐用法为每日一次,于晚上向患眼结膜囊内滴入一滴 Taflotan。如双眼均需治疗,应分别滴用。

滴药后,建议轻轻闭眼,并用手指轻压内眼角以暂时阻断泪道,这一操作有助于减少药物经泪道进入全身循环,从而降低系统性不良反应的风险。这一方法适用于多数滴眼液。

五、禁忌证与注意事项
目前尚缺乏他氟前列素在重度哮喘患者中的使用经验,因此此类患者应慎用,并在医生密切监测下使用。

如患者对他氟前列素活性成分或制剂中任何辅料存在已知过敏反应,则禁止使用本品。

六、临床研究证据
在一项为期 6 个月的临床研究中,他氟前列素使眼内压下降约 6~8 mmHg,而对照药拉坦前列素的降压幅度为 7~9 mmHg。
在另一项研究中,他氟前列素使眼内压下降约 5~7 mmHg,而 β 受体阻滞剂噻吗洛尔的降压幅度为 4~6 mmHg。

长期随访结果显示,他氟前列素的降眼压作用在至少 12 个月内保持稳定,部分未公开数据提示其疗效可持续 24 个月以上。整体降压幅度约为基线值的 27%~31%。
与噻吗洛尔联合使用时,他氟前列素表现出明确的叠加降压效果。

七、妊娠与哺乳期用药
对于有生育计划的育龄期女性,不应使用 Taflotan。
在妊娠期和哺乳期,由于潜在风险尚未完全明确,原则上不推荐使用他氟前列素。

八、小结
他氟前列素是一种疗效明确、作用持久的前列腺素类似物,适用于成人开放角型青光眼和眼压升高的长期治疗。其每日一次给药方式有助于提高用药依从性,但在使用过程中需关注眼部刺激反应及色素改变等特征性不良反应。规范使用并定期随访眼内压和眼部情况,是确保治疗效果和安全性的关键。