Tagrisso 是一种细胞毒药物，其活性成分为奥希替尼（Osimertinib）。该药用于治疗患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者。
治疗仅适用于确诊存在表皮生长因子受体（EGFR）T790M 突变的患者。这一突变需在治疗开始前通过在专业实验室进行的基因检测加以确认。
携带 T790M 突变的患者通常预后较差，治疗选择极为有限。目前已知，酪氨酸激酶抑制剂（TKI）在具有 EGFR 活化突变的 NSCLC 患者中，相较化疗具有更好的疗效。然而，随着治疗的推进，TKI 通常会因肿瘤细胞产生耐药机制而失效。在约 60% 的耐药病例中，T790M 突变是关键原因。这一突变使 EGFR 的第 790 位苏氨酸被甲硫氨酸取代。对于这类患者，奥希替尼可继续发挥治疗作用。
奥希替尼的作用机制
奥希替尼是一种抗肿瘤和抗增殖药物，属于酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物。它选择性地、不可逆地结合 EGFR 的突变变体，从而抑制其活性。EGFR 在正常情况下调控细胞的生理性分裂和生长。当肺部细胞中的 EGFR 过度活跃时，会导致癌细胞的失控分裂。奥希替尼通过抑制 EGFR 活性，帮助减少癌细胞的增殖和扩散。
Tagrisso 的用法与剂量
Tagrisso 以片剂形式提供，每片含有 40 mg 或 80 mg 的奥希替尼。厂家推荐的剂量为每日 80 mg，一次服用。
如果漏服，仅在距离下一次计划服药时间超过 12 小时时方可补服。
片剂建议整片吞服。如有需要，可将其分散于静止水中立即饮用，或通过胃管给药。
治疗可持续至疾病改善或病情稳定，同时副作用可被患者接受为止。若出现不可耐受的副作用，可能需要降低剂量或终止治疗。
需注意，奥希替尼是 CYP3A、P-糖蛋白和 BCRP 的底物，禁止与圣约翰草（贯叶连翘）同时使用。
研究与背景知识
奥希替尼的批准基于三项 AURA 研究计划中的研究：包括 I 期扩展研究 AURA 和两项 II 期研究 AURAex 及 AURA2。这些研究共纳入 411 名 T790M 突变患者，这些患者的疾病在先前接受 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂治疗后仍有进展。
研究的主要指标包括基于影像扫描评估肿瘤大小的变化，以及依据实体肿瘤标准化评估标准（RECIST）判断的治疗应答率。
综合研究结果显示：
中位无进展生存期为 9.7 个月；
客观缓解率为 66%（398 名患者中 263 名有反应）；
78% 的患者在治疗后维持了超过 6 个月的反应；
平均缓解持续时间为 8.5 个月。
这些研究未与其他药物或安慰剂进行对照。