在治疗良性前列腺增生（BPH）引起的排尿困难时，α-肾上腺素受体阻滞剂类药物发挥着重要作用。目前市场上已有5种该类药物供男性使用，其中使用最广泛的便是坦索罗辛（Tamsulosin）。它不仅疗效明确、耐受性较好，还能显著改善排尿症状。
一、什么是良性前列腺增生（BPH）？
良性前列腺增生是老年男性中最常见的疾病之一。男性的前列腺从约40岁起逐渐增大，60岁时平均体积可达30毫升，75岁以上则接近40毫升。这种增生主要由前列腺腺体组织和间质组织的增生引起，形成结节状增大。
由于前列腺环绕着尿道的起始部分，其增大会压迫尿道，造成排尿障碍。临床上将BPH引起的下尿路症状分为两大类：
梗阻性症状（排空期）：尿流细弱、尿等待、尿流中断、排尿不尽感等；
刺激性症状（储尿期）：尿频、夜尿、尿急等。
这些症状的发生与前列腺平滑肌的张力升高密切相关，该张力主要受α1肾上腺素受体控制，正是坦索罗辛作用的靶点。
二、坦索罗辛的适应症
坦索罗辛主要用于治疗由前列腺增生引起的男性下尿路症状（LUTS），尤其是排尿困难和尿频尿急等症状。它也可与5α-还原酶抑制剂**度他雄胺（Dutasteride）**联用，以提高疗效。
三、坦索罗辛的作用机制
与早期的α1阻滞剂（如多沙唑嗪 Doxazosin 和替拉唑嗪 Terazosin）相比，坦索罗辛的选择性更强，主要选择性作用于α1A亚型受体，这种受体在前列腺、膀胱颈部和尿道中的表达最为丰富。
它通过松弛前列腺和平滑肌，减轻尿道阻力，改善尿流速度，从而缓解排尿困难。它还可以改善由于膀胱不稳定引起的储尿期症状。这些效果在长期服药中能够持续维持，进而延缓或避免手术或导尿管置入的需要。
四、用药剂量与代谢特点
推荐剂量：每日一次，0.4 毫克，
最佳服药时间：早餐后，并每日尽量在同一时间服用，有助于药物的均匀吸收。
吸收：进食可延缓吸收速度。
代谢：主要在肝脏代谢，轻度至中度肝功能不全或肾功能减退者通常无需调整剂量。
五、禁忌与药物相互作用
1. 禁忌症：
已知的直立性低血压；
严重肝功能不全。
2. 药物相互作用需注意：
CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑）会显著提高坦索罗辛的血药浓度，AUC 和 Cmax 分别提高 2.8 倍和 2.2 倍；
CYP2D6代谢较慢者合并使用CYP3A4抑制剂时应谨慎；
与其他α1-阻滞剂合用可能导致过度降压；
使用初期若出现头晕、乏力等低血压表现，应立即坐下或躺下避免跌倒。
六、历史背景简述
直到20世纪40年代，科学界才首次认识到交感神经系统存在不同类型的肾上腺素受体。1948年，美国药理学家雷蒙德·阿尔奎斯特（Raymon P. Ahlquist）首次区分出α和β受体亚型，这为后来的选择性受体药物研发打下了基础。坦索罗辛便是这种研究成果的代表，用于精准干预与α1A受体相关的排尿障碍。
七、总结
坦索罗辛是一种选择性强、耐受性好、使用广泛的α1A受体阻滞剂，能够显著改善前列腺增生引起的排尿困难，同时具备良好的长期疗效。
在治疗良性前列腺增生（BPH）引起的排尿困难时，α-肾上腺素受体阻滞剂类药物发挥着重要作用。目前市场上已有5种该类药物供男性使用，其中使用最广泛的便是坦索罗辛（Tamsulosin）。它不仅疗效明确、耐受性较好，还能显著改善排尿症状。
一、什么是良性前列腺增生（BPH）？
良性前列腺增生是老年男性中最常见的疾病之一。男性的前列腺从约40岁起逐渐增大，60岁时平均体积可达30毫升，75岁以上则接近40毫升。这种增生主要由前列腺腺体组织和间质组织的增生引起，形成结节状增大。
由于前列腺环绕着尿道的起始部分，其增大会压迫尿道，造成排尿障碍。临床上将BPH引起的下尿路症状分为两大类：
梗阻性症状（排空期）：尿流细弱、尿等待、尿流中断、排尿不尽感等；
刺激性症状（储尿期）：尿频、夜尿、尿急等。
这些症状的发生与前列腺平滑肌的张力升高密切相关，该张力主要受α1肾上腺素受体控制，正是坦索罗辛作用的靶点。
二、坦索罗辛的适应症
坦索罗辛主要用于治疗由前列腺增生引起的男性下尿路症状（LUTS），尤其是排尿困难和尿频尿急等症状。它也可与5α-还原酶抑制剂**度他雄胺（Dutasteride）**联用，以提高疗效。
三、坦索罗辛的作用机制
与早期的α1阻滞剂（如多沙唑嗪 Doxazosin 和替拉唑嗪 Terazosin）相比，坦索罗辛的选择性更强，主要选择性作用于α1A亚型受体，这种受体在前列腺、膀胱颈部和尿道中的表达最为丰富。
它通过松弛前列腺和平滑肌，减轻尿道阻力，改善尿流速度，从而缓解排尿困难。它还可以改善由于膀胱不稳定引起的储尿期症状。这些效果在长期服药中能够持续维持，进而延缓或避免手术或导尿管置入的需要。
四、用药剂量与代谢特点
推荐剂量：每日一次，0.4 毫克，
最佳服药时间：早餐后，并每日尽量在同一时间服用，有助于药物的均匀吸收。
吸收：进食可延缓吸收速度。
代谢：主要在肝脏代谢，轻度至中度肝功能不全或肾功能减退者通常无需调整剂量。
五、禁忌与药物相互作用
1. 禁忌症：
已知的直立性低血压；
严重肝功能不全。
2. 药物相互作用需注意：
CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑）会显著提高坦索罗辛的血药浓度，AUC 和 Cmax 分别提高 2.8 倍和 2.2 倍；
CYP2D6代谢较慢者合并使用CYP3A4抑制剂时应谨慎；
与其他α1-阻滞剂合用可能导致过度降压；
使用初期若出现头晕、乏力等低血压表现，应立即坐下或躺下避免跌倒。
六、历史背景简述
直到20世纪40年代，科学界才首次认识到交感神经系统存在不同类型的肾上腺素受体。1948年，美国药理学家雷蒙德·阿尔奎斯特（Raymon P. Ahlquist）首次区分出α和β受体亚型，这为后来的选择性受体药物研发打下了基础。坦索罗辛便是这种研究成果的代表，用于精准干预与α1A受体相关的排尿障碍。
七、总结
坦索罗辛是一种选择性强、耐受性好、使用广泛的α1A受体阻滞剂，能够显著改善前列腺增生引起的排尿困难，同时具备良好的长期疗效。