替诺福韦是一种抗病毒药物，主要用于对抗人类免疫缺陷病毒（HIV）和乙型肝炎病毒（HBV）。目前临床使用的并不是“原形替诺福韦”，而是它的两种前体药物（前药），在剂量、安全性和体内分布方面存在一定差异。
一、替诺福韦用于治疗什么疾病
替诺福韦的主要适应症包括：
用于 HIV 感染的抗逆转录病毒治疗，需与其他抗 HIV 药物联合使用；
用于慢性乙型肝炎的单药治疗；
与恩曲他滨（Emtricitabine）联合，用于 HIV 暴露前预防（PrEP），帮助尚未感染 HIV 的高风险人群预防感染。
因此，替诺福韦既是治疗药物，也是重要的预防用药。
二、替诺福韦是如何发挥抗病毒作用的
临床使用的两种前药——替诺福韦酯（Tenofovir disoproxil）和替诺福韦艾拉酚胺（Tenofovir alafenamide）——在体内被转化为替诺福韦。
替诺福韦进一步在细胞内经磷酸化生成活性代谢物——替诺福韦二磷酸。它属于核苷酸类似物，能够：
抑制 HIV 的逆转录酶；
抑制 HBV 的 DNA 聚合酶。
其机制是与天然脱氧核苷酸竞争，被错误掺入病毒 DNA 链中后导致“链终止”，从而阻断病毒复制。
三、两种前药有什么区别
目前常用的两种形式为：
替诺福韦酯（TDF），
替诺福韦艾拉酚胺（TAF）。
二者的关键差别在于体内分布和安全性：
TAF 在血浆中更稳定，能更有效进入靶细胞；
因此 TAF 所需剂量明显更低；
TAF 在肾脏和骨组织中的药物暴露更少，肾毒性和骨损害风险相对更低。
简单理解，TAF 是“改良版前药”，在保证疗效的同时提升了安全性。
四、常用剂量是怎样的
替诺福韦酯（TDF）
成人及 ≥12 岁、体重 ≥35 kg 的青少年治疗 HIV 或慢性乙肝：
每日一次 245 mg。
2 至 12 岁儿童：
按体重计算，每日 6.5 mg/kg。
替诺福韦艾拉酚胺（TAF）
慢性乙肝治疗：
成人、青少年及 ≥6 岁、体重 ≥25 kg 儿童：每日一次 25 mg。
用于 HIV 治疗时，剂量会根据联合用药和年龄有所不同，通常低于 TDF 剂量。
两种前药均建议随餐服用，以提高生物利用度。
五、哪些人不适合使用
TDF 的禁忌或不推荐人群包括：
已患骨质疏松或有骨折史者；
儿童和青少年肾功能异常者；
肌酐清除率 <30 ml/min 的成人；
需血液透析的患者。
若无替代方案，需调整给药间隔。
TAF 不推荐用于肌酐清除率 <15 ml/min 且未接受透析的患者。
六、药物相互作用要注意什么
替诺福韦主要经肾脏排泄，CYP450 相关相互作用较少，但仍需注意：
与损害肾功能或经肾小管分泌的药物合用，可能影响血药浓度；
应避免与肾毒性药物（如氨基糖苷类、两性霉素 B、万古霉素）同用；
与他克莫司或非甾体抗炎药合用时，应监测肾功能。
TAF 是 P-糖蛋白底物：
利福平、卡马西平、圣约翰草等诱导剂可降低其血药浓度；
酮康唑等抑制剂可升高其浓度；
一般不推荐合用。
七、孕期和哺乳期能用吗
在确有需要时，孕期可考虑使用替诺福韦。现有资料未显示其明显增加胎儿畸形或新生儿毒性风险。
在特定医疗管理条件下：
HIV 感染女性，
乙肝感染女性。
在专业指导下可以母乳喂养。替诺福韦可少量进入乳汁，但总体被认为可接受。
八、什么是 HIV 暴露前预防（PrEP）
PrEP 是 HIV 阴性人群在高风险暴露前持续或按需服用抗病毒药物，以降低感染风险的预防策略。
指南推荐的方案为：
恩曲他滨 + 替诺福韦酯（TDF）联合。
可以每日连续服用，或在特定高风险行为前后按方案服用。TAF 联合恩曲他滨虽在美国部分适应症获批，但在欧洲尚未广泛用于 PrEP。
九、替诺福韦的发展历程
TDF 制剂于 2002 年在欧盟获批用于 HIV，2008 年扩展至慢性乙肝；
TAF 于 2017 年获批；
恩曲他滨/TDF 复方制剂被用于 HIV 暴露前预防。
替诺福韦已成为 HIV 和乙肝治疗领域的基础用药之一。