Teveten(依普沙坦 Eprosartan)治疗高血压

依普沙坦是一种用于治疗高血压的口服降压药,属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类(ARB)。该类药物通过阻断肾素—血管紧张素—醛固酮系统(RAAS)发挥降压作用,在临床上常用于原发性高血压患者的长期治疗。

一、适应证
Teveten 已获批准用于原发性(本态性)高血压的治疗。其目标是通过稳定、持续地降低血压,减少心脑血管并发症的发生风险。

二、作用机制
依普沙坦是继氯沙坦和缬沙坦之后应用于临床的第三代血管紧张素Ⅱ 1 型受体(AT₁ 受体)拮抗剂。其化学结构与其他 AT₁ 受体拮抗剂相似,但在药物形式上具有一定特点。

与需要在体内转化为活性形式的氯沙坦不同,依普沙坦本身即为活性形式,且与缬沙坦类似,属于羧酸类化合物。通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ 与 AT₁ 受体的结合,依普沙坦可抑制血管收缩、减少醛固酮分泌,从而降低外周血管阻力和血容量,达到降压效果。

三、用法用量及用药注意事项
依普沙坦的推荐剂量为每日一次 600 毫克。多数患者在连续用药 2~3 周后可达到较为明显的降压效果。

对于中度至重度肾功能不全患者(肌酐清除率低于 60 ml/min),每日剂量不应超过 600 毫克,以降低不良反应风险。依普沙坦可随餐或空腹服用,进食对其吸收影响不大,患者可根据自身情况选择固定服药时间,以提高依从性。

四、重要药物相互作用
在存在糖尿病或肾功能受损(肾小球滤过率低于 60 ml/min/1.73 m²)的患者中,Teveten 600 毫克禁止与含阿利吉仑(Aliskiren)的药物联合使用。

与保钾利尿剂、钾补充剂、含钾盐替代品或其他可能升高血钾水平的药物(如肝素)合用时,可能导致血清钾水平升高,应密切监测血钾。

多项研究显示,与单一作用于 RAAS 的药物相比,ACE 抑制剂、ARB 或阿利吉仑之间的双重阻断会显著增加低血压、高钾血症以及肾功能下降(包括急性肾衰竭)的风险,因此一般不推荐此类联合用药。

依普沙坦与锂盐合用时,可能影响锂的血药浓度,增加锂中毒风险,需定期监测血锂水平。

此外,与非甾体抗炎药(NSAIDs)合用可能增加肾功能恶化和血钾升高的风险,尤其是在老年人或已有肾功能损害的患者中,应谨慎使用并加强监测。有研究提示,氯沙坦与吲哚美辛合用会降低降压效果,提示该相互作用可能为 ARB 类药物的共同特性,依普沙坦亦不能完全排除类似风险。

在药物代谢方面,依普沙坦不抑制 CYP1A、CYP2A6、CYP2C9/8、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E 和 CYP3A,同经肝酶系统介导的相互作用相对较少。

五、禁忌证与重要警示
依普沙坦禁用于重度肝功能不全患者。同时,对于存在血流动力学意义的双侧肾动脉狭窄,或单一功能肾存在严重肾动脉狭窄的患者,也不应使用本品。

在糖尿病或肾功能受损患者中,Teveten 600 毫克不得与含阿利吉仑的药物联合使用。

妊娠相关用药方面,依普沙坦在妊娠第二和第三孕期属于禁用药物,因为可能对胎儿肾功能和发育造成严重不良影响。妊娠第一孕期不推荐使用该药。如患者在用药期间发现怀孕,应尽早停药并咨询医生。

对依普沙坦或其任何辅料成分存在过敏史的患者,禁止使用本品。哺乳期女性亦不推荐使用依普沙坦,如需治疗,应考虑其他替代方案。