雷卡多曲是一种用于对症治疗腹泻的肠道抗分泌药物,适用于婴幼儿、儿童及成人。与传统止泻药不同,它不抑制肠蠕动,而是通过减少肠道异常分泌来缓解腹泻,因此在儿科腹泻治疗中具有重要价值。
一、适应证
Tiorfan 获批用于婴儿(3 个月及以上)、儿童和成人腹泻的对症治疗。该药应作为口服补液治疗和其他常规支持措施的辅助用药,而不能替代补液治疗。
对于婴幼儿尤其具有临床意义,因为常用的止泻药洛哌丁胺在 2 岁以下儿童中由于肝功能尚未成熟而被认为存在安全风险,通常不推荐使用。需要注意的是,Tiorfan 的不同剂型并非全部适用于所有年龄段,应严格按照说明选择。
二、作用机制
雷卡多曲是一种脑啡肽酶抑制剂,属于前体药物,口服后可迅速被吸收并水解为具有活性的代谢产物硫啡肽(Thiorphan)。
硫啡肽可抑制脑啡肽酶,这是一种分布于多种组织中的细胞膜肽酶,在小肠上皮中尤为丰富。脑啡肽酶的主要作用是降解内源性和外源性的多肽,包括具有生理活性的脑啡肽。
通过抑制该酶,雷卡多曲可选择性地保护肠道内源性脑啡肽的活性,从而延长其抗分泌作用。脑啡肽可通过 μ 受体抑制肠道腺体异常分泌,减少水分和电解质向肠腔内的过度分泌。雷卡多曲的作用局限于肠道,对正常基础分泌无明显影响,也不会减慢肠蠕动。
三、用法用量及用药说明
雷卡多曲在婴幼儿和儿童中的剂量需根据体重计算,推荐每次 1.5 毫克/千克体重,每日三次。
成人常用剂量为每日三次,每次 100 毫克胶囊,或每日两次,每次 175 毫克薄膜衣片。
颗粒剂可直接混入食物、饮用水或婴儿奶瓶中,充分混匀后应立即服用。口服后约 30 分钟即可抑制血浆脑啡肽酶活性,约 2 小时达到最大抑制效果,其作用可持续约 8 小时。
治疗应持续至出现两次正常成形粪便为止,且总疗程一般不应超过 7 天。如腹泻持续或症状加重,应及时就医,排查感染性或其他严重病因。
对于肝功能或肾功能受损的患者,应谨慎使用雷卡多曲,并在医生指导下调整治疗方案。
四、重要药物相互作用
雷卡多曲与血管紧张素转换酶抑制剂(ACE 抑制剂)合用时,可能增加发生血管性水肿的风险。正在使用 ACE 抑制剂的患者,如需使用雷卡多曲,应在医生指导下权衡风险与获益。
五、禁忌证与注意事项
由于 Tiorfan 颗粒剂中含有蔗糖,患有遗传性果糖不耐受、葡萄糖–半乳糖吸收不良综合征或蔗糖酶-异麦芽糖酶缺乏症的患者禁止使用该制剂。
对雷卡多曲或其任何辅料成分存在已知过敏反应的患者,禁止使用本品。
六、临床研究证据
在两项儿童临床研究中,雷卡多曲在治疗开始后的前 48 小时内,使粪便总量分别减少约 40% 和 46%。同时,腹泻持续时间以及对口服或静脉补液治疗的需求也显著降低,显示出良好的对症疗效。
七、妊娠与哺乳期用药
由于缺乏充分的临床数据,不建议在妊娠期或哺乳期使用雷卡多曲。如有需要,应在医生评估风险与获益后决定是否使用。