多替拉韦是一种整合酶抑制剂类抗逆转录病毒药物，是目前 HIV 治疗中的核心用药之一。因其抗病毒效力强、耐药屏障高、给药方便，已被广泛应用于成人及儿童 HIV 感染的联合抗病毒治疗方案中。
一、适应证
Tivicay 薄膜衣片获批用于治疗成人、青少年及 6 岁及以上、体重至少 14 千克的儿童 HIV 感染患者。
Tivicay 口服混悬液用片（用于配制口服混悬液）则适用于成人、青少年以及 4 周龄及以上、体重至少 3 千克的婴幼儿和儿童。
无论剂型如何，多替拉韦均需与其他抗逆转录病毒药物联合使用，不可单独用于 HIV 治疗。
二、作用机制
多替拉韦通过特异性结合 HIV 病毒整合酶的活性中心，抑制该酶的功能。整合酶在 HIV 复制周期中起关键作用，负责将病毒逆转录形成的 DNA 插入宿主细胞基因组。
当整合酶被抑制后，病毒 DNA 的“链转移”步骤无法完成，病毒遗传物质不能整合进宿主细胞染色体，从而阻断 HIV 的进一步复制。这一机制使多替拉韦成为高效、选择性强的抗 HIV 药物。
三、用法用量及用药说明
成人推荐剂量为每日一次，每次 50 毫克。
对于已知或疑似存在整合酶抑制剂耐药的患者，推荐剂量为每日两次，每次 50 毫克。在以下情况下，也需采用每日两次给药方案：
与依非韦伦、奈韦拉平、替普那韦/利托那韦或利福平合用时。这些药物可显著降低多替拉韦的血药浓度，从而影响疗效。若患者已存在整合酶抑制剂耐药，应尽量避免上述药物联合使用。
青少年和儿童的剂量需根据年龄和体重进行个体化调整，应严格遵循说明书或专业医师建议。
多替拉韦可不受进食影响服用。但在存在整合酶抑制剂耐药的情况下，建议随餐服用，以提高药物暴露水平。
如患者漏服一次剂量，应尽快补服；但若距离下一次给药不足 4 小时，则应跳过漏服剂量，按原计划服用下一次剂量，不应加倍用药。
四、重要药物相互作用
多替拉韦主要经 UGT1A1 介导的葡萄糖醛酸化代谢，同时也是 UGT1A3、UGT1A9、CYP3A4、P-gp 及 BCRP 的底物。诱导这些酶或转运蛋白的药物可能降低多替拉韦血药浓度，削弱疗效；而抑制这些通路的药物则可能提高其血药浓度，增加不良反应风险。
多替拉韦可升高二甲双胍的血药浓度。合并用药时，应在治疗开始及结束时监测患者血糖控制情况，并视需要调整二甲双胍剂量。
含镁或铝的抗酸药会显著降低多替拉韦的吸收。钙剂和铁剂同样可与其形成络合物，影响吸收。患者应避免同时服用这类药物或膳食补充剂。推荐的服药间隔为：
在服用多替拉韦后至少 2 小时再服用上述制剂，或在服用这些制剂后至少 6 小时再服用多替拉韦。
与多替拉韦合用时，口服避孕药一般无需调整剂量。
五、禁忌证与注意事项
多替拉韦禁用于与治疗窗狭窄的有机阳离子转运体 2（OCT2）底物合用的情况，其中包括法匹拉定（Fampridin），因可能导致该类药物血药浓度升高并引发严重毒性。
对多替拉韦或其任何辅料成分已知过敏者，禁止使用本品。
六、临床研究证据
多替拉韦的疗效已在多项关键临床研究中得到验证。
在Ⅲ期 SINGLE 研究中，833 名初治 HIV 患者接受多替拉韦联合阿巴卡韦/拉米夫定治疗，或依非韦伦/替诺福韦/恩曲他滨固定复方治疗。48 周时，前者中 88% 的患者病毒载量降至检测下限以下，而对照组为 81%。同时，多替拉韦组病毒载量下降更快，CD4 细胞计数上升幅度更大。
SPRING-2 研究纳入 822 名初治患者，比较多替拉韦与拉替拉韦的疗效。两组在 48 周时的病毒抑制率分别为 88% 和 85%，显示多替拉韦在疗效上不劣于既往整合酶抑制剂。
SAILING 研究针对既往接受过抗病毒治疗但未使用过整合酶抑制剂的患者，多替拉韦在 48 周时的病毒抑制率为 71%，优于拉替拉韦的 64%。
VIKING-3 研究则评估了多替拉韦在整合酶抑制剂耐药患者中的疗效。结果显示，疗效与整合酶突变类型密切相关，尤其在存在 Q148 突变时，抗病毒反应明显减弱。
七、妊娠、避孕与哺乳期用药
育龄期女性在使用多替拉韦前，应被告知其在妊娠早期可能与神经管缺陷风险相关，并接受有效避孕的专业指导。
如计划妊娠，应与医生充分讨论继续使用多替拉韦的获益与潜在风险。若在妊娠早期确认怀孕，应结合妊娠周数和神经管发育的关键时间窗，慎重评估是否继续使用该药或更换治疗方案。
在妊娠中期和晚期，如预期获益大于潜在风险，多替拉韦可在医生指导下使用。
多替拉韦可少量进入乳汁。鉴于相关安全数据有限，且为避免 HIV 经母乳传播，建议 HIV 感染的母亲在任何情况下均不进行母乳喂养。