托拉塞米是一种常用于治疗心力衰竭和高血压的“袢利尿剂”(Schleifendiuretikum,loop diuretic),在德国的处方药中排名前十,使用频率甚至超过了传统的袢利尿剂老药——呋塞米(Furosemid)。凭借其稳定的药效和较低的副作用风险,托拉塞米已成为心衰患者利尿治疗的重要药物。
一、托拉塞米的主要适应症
托拉塞米广泛用于以下疾病的治疗与管理:原发性高血压(本态性高血压),由心力衰竭引起的水肿与胸腔积液的治疗和预防,严重肾功能不全患者的利尿维持治疗,即便在接受透析时也可使用。
通常,托拉塞米作为联合治疗方案的一部分使用。高剂量时(每日可达200 mg),适用于需要维持残余尿量的重度慢性肾病患者。
二、托拉塞米的作用机制
托拉塞米属于吡啶磺酰脲类化合物,具有以下三大作用:
利尿作用:通过抑制肾单位Henle袢上升支对钠和氯离子的重吸收,增强钠、氯、钾和水的排泄;
降压作用:通过降低外周血管阻力而逐步实现,通常需1周开始起效,12周左右达最大效果;
抗水肿作用:可迅速缓解心衰患者的体液潴留,减轻心脏负担,提高生活质量。
值得注意的是,托拉塞米的利尿作用起效快(数小时内)且可持续12小时以上,即便在肾功能明显下降的患者中,也可能优于噻嗪类利尿剂。
三、用药剂量与用法
适应症 起始剂量 维持剂量范围
高血压 每日早晨 2.5 mg 可增至每日 5 mg,无需更高剂量
心衰相关水肿 每日早晨 5 mg 视病情增至每日 20 mg
严重肾功能不全 起始每日 50 mg 最高每日 200 mg,需严格医嘱
建议患者在清晨服药,避免夜间因排尿增加而影响睡眠或增加跌倒风险。
四、哪些人不宜使用托拉塞米?
以下情况禁用托拉塞米,部分患者须在医生密切监控下谨慎使用:急性肾衰竭伴无尿,肝性昏迷或严重肝病,严重低血压、低血容量,低钠血症或低钾血症,严重排尿障碍(如前列腺增生引起的尿潴留),痛风发作,心律失常。同时使用氨基糖苷类或头孢菌素类抗生素。肾毒性药物引起的肾损伤,对磺酰脲类药物过敏者。
孕妇仅在必要时、使用最小有效剂量,因其可能影响胎盘灌注,抑制胎儿生长;哺乳期妇女禁用托拉塞米。
五药物相互作用需注意
托拉塞米与多种常见药物存在交互作用:
与其他降压药(如ACE抑制剂)合用可增强降压作用,但应警惕低血压和肾功能恶化;
与NSAIDs(如布洛芬、阿司匹林)合用可能削弱其降压及利尿效果;
与ACEI + NSAID联合使用时,三联用药增加急性肾损伤风险;
降低口服降糖药(如二甲双胍)疗效;
加重强心苷(如地高辛)的毒性,尤其在低钾状态下;
增强氨基糖苷类(如庆大霉素)或铂类药物的耳毒性/肾毒性;
升高锂盐血药浓度,需密切监测精神科用药患者的锂剂水平。
六、使用托拉塞米的特别提醒
用药建议:
避免晚上服药:防止夜间尿急跌倒风险,尤其对老年人;
维持适当饮水量:老年人常常因口渴感下降而饮水不足,导致脱水风险增加;
监测血钾水平:特别是饮食中钾摄入不足、呕吐/腹泻、使用泻药或有慢性肝病患者,应注意低钾血症的发生,防止诱发心律失常。
总结
托拉塞米作为新一代袢利尿剂,在治疗心衰和高血压方面展现了良好的疗效与耐受性。其使用需在医生指导下进行,特别是肾功能不全、联合用药或老年患者应加强监测。掌握合理的用法和注意事项,可帮助患者安全、有效地控制症状,提升生活质量。