新型NK-1受体拮抗剂 Tradipitant(曲地匹坦)获批上市预防晕车

晕车、晕船、晕机等“旅行性眩晕”(运动病)是很多人出行时的常见困扰。近期,美国批准了一种全新机制的药物——Tradipitant,用于成人预防旅行性恶心和呕吐。这标志着晕动症治疗进入了一个新的阶段。

一、什么是旅行性眩晕?
旅行性眩晕(又称晕动症)主要是由于感觉系统之间的“信息冲突”引起的。

人体在运动过程中,会同时接收来自三大系统的信息:
视觉系统(眼睛看到的运动),
前庭系统(内耳平衡感受),
本体感觉系统(肌肉和关节的位置感)。

当这些信息不一致时,大脑会产生“混乱”,从而触发一系列反应:恶心,呕吐,头晕,出汗。
在这一过程中,中枢神经系统中一种重要物质——“P物质”(Substance P)被释放,并激活神经激肽-1(NK-1)受体,最终诱发呕吐反应。

二、新药Tradipitant:作用机制更精准
Tradipitant是一种选择性、高亲和力的NK-1受体拮抗剂,其作用机制是:阻断P物质与NK-1受体结合,从源头抑制呕吐反射。

这一机制与传统晕车药(如抗组胺药、抗胆碱药)不同,因此具有潜在的优势。

三、这一类药物并不陌生
NK-1受体拮抗剂其实早已应用于医学领域,例如:阿瑞匹坦(Aprepitant),奈妥匹坦(Netupitant)。这些药物长期用于肿瘤患者中,预防化疗引起的严重恶心和呕吐,疗效确切。

此次Tradipitant的获批,是该类药物首次拓展至“旅行性眩晕”这一常见场景。

四、关键临床研究:真实环境下验证疗效
Tradipitant获批主要基于两项III期临床试验,这些研究在真实海上环境中进行,更贴近实际使用场景。

(一)Motion SYROS研究
参与人数:365人

结果:
使用Tradipitant后,呕吐发生率为18.3%~19.5%,
安慰剂组为44.3%。

(二)Motion SERIFOS研究
参与人数:316人

结果:
使用Tradipitant后,呕吐发生率为10.4%~18.3%,
安慰剂组为37.7%。

结论
与安慰剂相比,Tradipitant显著降低了呕吐发生率,疗效明确。

五、如何使用该药?
目前推荐的用法为:
剂量:85 mg或170 mg单次口服,
时间:在预计发生晕动症前约1小时服用,
服用方式:空腹服用效果更佳,至少在餐前1小时或餐后2小时服用。

六、安全性与注意事项
(一)常见不良反应
头痛,嗜睡,疲劳。

因此需要注意:服药后可能影响驾驶或操作机械的能力。

(二)药物相互作用
强效CYP3A4抑制剂可增加药物浓度,可能提高不良反应风险。

(三)不推荐人群
以下人群目前不建议使用:
严重肾功能不全患者,
各类肝功能损害患者(轻度至重度)。

七、未来潜在应用领域
除了晕动症,Tradipitant还在探索更多适应证,包括:

(一)胃轻瘫(Gastroparese)
这是一种以胃排空延迟为特征的慢性疾病,常伴有:持续性恶心,呕吐,腹胀。

(二)GLP-1受体激动剂相关恶心
近年来,用于糖尿病和减重的GLP-1类药物(如司美格鲁肽等)常见副作用之一就是恶心呕吐。

研究人员希望通过NK-1受体拮抗剂来缓解这一问题。

八、目前的局限与展望
需要注意的是:Tradipitant目前仅在美国获批,欧洲尚未提交上市申请,长期安全性仍需进一步观察。

未来还需更多研究来明确:
与传统晕车药相比的优势,
不同人群中的适用性,
长期使用的安全性。

九、总结
Tradipitant的出现为晕动症预防提供了一种全新机制的选择:
通过阻断NK-1受体,从源头抑制呕吐反射,
在真实环境研究中显著降低呕吐发生率,
安全性总体良好,但需注意嗜睡等副作用。

随着进一步研究的推进,这类药物有望在更多“恶心与呕吐相关疾病”中发挥重要作用,为患者提供更精准、更有效的治疗方案。