奥卡西平是一种常用的抗癫痫药物，属于电压依赖性钠通道阻滞剂类。它主要用于控制局灶性癫痫发作，可单独使用，也可与其他抗癫痫药联合应用。与其结构相近的卡马西平相比，奥卡西平在代谢途径和耐受性方面具有一定优势。
一、适应证
Trileptal获批用于6岁及以上儿童和成人的癫痫治疗，适应证包括：
局灶性癫痫发作；
伴或不伴继发性全面性强直-阵挛性发作的局灶性癫痫。
本品既可作为单药治疗，也可作为联合治疗方案的一部分。
二、作用机制
奥卡西平在化学结构上与卡马西平相似，是一种10,11-二氢-10-氧代卡马西平。但尽管二者结构接近，其体内代谢方式存在明显差异。
卡马西平在体内首先代谢为环氧化物，该代谢物被认为与多种毒性反应有关；而奥卡西平则主要代谢为活性单羟基衍生物（MHD），且不存在自身诱导代谢的现象。因此，在奥卡西平治疗过程中通常不需要因代谢加快而反复调整剂量。奥卡西平的抗癫痫作用主要归因于其活性代谢物MHD。其机制与卡马西平相似，通过阻断电压依赖性钠通道，稳定过度兴奋的神经细胞膜，抑制高频神经放电，减少异常神经冲动在突触后的传播，从而降低癫痫发作的发生率。
三、用法与用药注意事项
成人用药
成人在单药或联合治疗中的推荐起始剂量为每日600 mg，相当于每公斤体重8至10 mg，分两次各300 mg服用。
如临床需要，可每次以600 mg为阶梯逐步增加剂量，最大日剂量不超过2400 mg。在联合治疗中，随着奥卡西平剂量增加，往往需要相应降低其他抗癫痫药物的剂量，以减少不良反应风险。
肾功能不全患者
对于肾功能明显减退的患者（肌酐清除率小于30 ml/min），建议调整剂量。治疗应从每日300 mg开始，分两次服用，并根据耐受情况谨慎加量。
儿童用药
儿童的起始剂量同样为每日每公斤体重8至10 mg，分两次服用。根据疗效和耐受性，日剂量可逐渐增加，最高不超过每公斤体重46 mg。
给药方式
奥卡西平可与或不与食物同服。为便于吞咽，片剂可掰开服用。对于尚不能吞服片剂的儿童，可选择Trileptal口服混悬液剂型。
四、重要药物相互作用
奥卡西平及其活性代谢物MHD可轻度诱导CYP3A4和CYP3A5酶，尤其在较高剂量时，可能影响某些药物的血药浓度，从而需要调整剂量。例如环孢素、他克莫司和卡马西平等。
此外，奥卡西平和MHD还能轻度诱导UDP-葡萄糖醛酸转移酶，从而降低经该酶代谢药物的血药浓度。需要注意的是，这种酶诱导效应通常在治疗开始后2至3周逐渐显现。
Trileptal可降低炔雌醇和左炔诺孕酮的血清浓度，从而削弱口服激素避孕药的避孕效果。因此，治疗期间应选择其他可靠的非激素避孕方法。同时，奥卡西平及MHD可抑制CYP2C19酶，在高剂量下可能增加某些药物（如苯妥英）的血药浓度，需要密切监测并调整剂量。
与锂盐合用时，可能增加神经毒性风险。与单胺氧化酶抑制剂合用的相互作用目前仅为理论推测，但仍应谨慎。
五、禁忌证与注意事项
对奥卡西平或其任何辅料成分过敏者禁用本品。
六、临床研究证据
多项临床对照研究将奥卡西平与丙戊酸、苯妥英和卡马西平进行了比较。结果显示，奥卡西平在控制癫痫发作方面的疗效与上述药物相当，但在整体耐受性方面更具优势。
例如，在与卡马西平的对照研究中，因不良反应而中途停药的患者比例，在卡马西平组几乎是奥卡西平组的两倍，提示奥卡西平在长期治疗中的可接受性更好。
七、妊娠、避孕与哺乳期用药
由于奥卡西平可降低口服激素避孕药的效果，育龄期女性在治疗期间应采用可靠的非激素避孕措施。
若在治疗期间意外怀孕，或计划妊娠，应对是否继续使用Trileptal进行慎重评估。治疗原则是使用最低有效剂量，并在条件允许时尽量采用单药治疗，尤其是在妊娠前三个月。
需要强调的是，有效的奥卡西平治疗在妊娠期间不应擅自中断，因为癫痫控制不佳可能同时危及孕妇和胎儿的安全。
治疗期间不建议哺乳，以避免药物通过乳汁对婴儿产生潜在影响。