一、药物概述
西洛多辛是一种高选择性的 α₁A-肾上腺素能受体拮抗剂，主要用于缓解良性前列腺增生（benign prostatic hyperplasia，BPH）所引起的下尿路症状。该药通过松弛前列腺及下尿路平滑肌，改善排尿困难，是目前常用的前列腺增生对症治疗药物之一。
二、适应证
Urorec 获批用于成年男性良性前列腺增生的对症治疗，旨在减轻由前列腺体积增大和功能性梗阻所导致的排尿相关症状。
三、作用机制
前列腺位于膀胱底部，当其发生增生时，可对尿道造成压迫，从而影响尿液排出。与阿夫唑嗪、多沙唑嗪、坦索罗辛和特拉唑嗪等药物类似，西洛多辛属于 α₁-肾上腺素能受体拮抗剂，但其对 α₁A 亚型具有高度选择性。
α₁A 受体主要分布于前列腺、膀胱颈部和尿道平滑肌。西洛多辛通过阻断这些部位的 α₁A 受体，使平滑肌松弛，从而降低尿道阻力，改善尿流动力学，减轻排尿困难。临床上可缓解的症状包括尿频（尤其是夜尿增多）、排尿起始困难、尿流细弱、排尿不尽感、滴沥排尿以及部分患者出现的尿失禁。
与之相对，主要分布于心血管系统的 α₁B 受体对血压调节作用更为重要。研究显示，西洛多辛对 α₁A 与 α₁B 受体的结合比值约为 162∶1，提示其对前列腺相关受体具有极高选择性，这也是其相对较少引起血压下降的重要原因。
四、用法用量及用药建议
推荐剂量为每日一次，每次口服 8 毫克西洛多辛。
对于中度肾功能不全患者，通常从每日 4 毫克开始治疗，如耐受良好，可在医生评估后增加至每日 8 毫克。
对于重度肾功能障碍和／或严重肝功能损害患者，不建议使用西洛多辛。
为提高耐受性和规律性，建议患者随餐服用胶囊，并尽量每天在固定时间服药。
五、重要药物相互作用
西洛多辛在体内经广泛代谢，其中重要途径包括细胞色素 P450 酶 CYP3A4。同时，该药还是 P-糖蛋白（P-gp）的底物。
因此，不建议与强效 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦）合用，以免显著升高血药浓度。其他可抑制或诱导 CYP3A4 或 P-gp 的药物，如克拉霉素、红霉素、维拉帕米、硝苯地平、圣约翰草、地塞米松和苯妥英，也可能影响西洛多辛及其活性代谢物的血浆水平。
此外，不推荐同时使用其他 α-肾上腺素能受体拮抗剂。若患者合并使用 PDE-5 抑制剂或降压药，应密切观察是否出现头晕、低血压等不良反应。
六、禁忌证与注意事项
对西洛多辛或其任何辅料成分过敏者禁用本品。
该药仅适用于男性患者。由于可能暂时影响男性生育能力，治疗前应向患者充分说明相关情况。
七、临床研究证据
西洛多辛的疗效主要基于三项随机对照的 III 期临床研究，共纳入 1800 余名良性前列腺增生患者。其中两项研究将西洛多辛与安慰剂比较，另一项研究同时比较了西洛多辛、坦索罗辛和安慰剂。
疗效评价的主要指标为治疗 12 周后国际前列腺症状评分（International Prostate Symptom Score，IPSS）的变化。该评分系统由患者自行评估排尿症状的严重程度，如排尿困难和尿频等。
在仅与安慰剂对照的两项研究中，治疗前两组 IPSS 均约为 21 分。12 周后，西洛多辛组 IPSS 平均下降 6.4 分，而安慰剂组下降 3.5 分。
在第三项研究中，治疗前 IPSS 约为 19 分。治疗 12 周后，西洛多辛（8 毫克／日）组评分下降 7.0 分，坦索罗辛（0.4 毫克／日）组下降 6.7 分，安慰剂组下降 4.7 分。结果表明，西洛多辛与坦索罗辛在改善 BPH 症状方面疗效相当。
八、总结
西洛多辛是一种高度选择性的 α₁A-受体拮抗剂，能够有效缓解良性前列腺增生引起的下尿路症状，并且对血压的影响相对较小。其主要不良反应集中于射精功能改变，需在治疗前充分告知患者。对于合适的男性患者，西洛多辛是一种疗效确切、耐受性良好的对症治疗选择。