自2024年5月1日起，Velsipity（有效成分：伊曲莫德 Etrasimod）作为治疗中重度活动性溃疡性结肠炎的新药，已在德国市场上市。这种药物为16岁及以上患者提供了新的治疗选择。
溃疡性结肠炎是一种免疫介导的慢性炎性肠病，严重影响患者的生活质量。通常从直肠开始发病，呈远端向近端扩展，病程反复发作。典型症状包括带血黏液的腹泻、绞痛性腹部疼痛和体重下降，这些症状需要有效的医疗干预。
Velsipity 简介及适应症
Velsipity 是由辉瑞公司研发的口服片剂药物，含有 2 毫克 Etrasimod（作为 Etrasimod-精氨酸）。Etrasimod 是一种选择性鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体调节剂，可调节免疫细胞的迁移和功能。
Velsipity 被批准用于治疗中重度活动性溃疡性结肠炎，适用于对传统疗法或生物制剂反应不足或无法耐受的患者。该药物的一个显著特点是获批用于16岁及以上的患者。
用法用量
剂量：每日一次，每次 2 毫克。建议在有溃疡性结肠炎治疗经验的医生指导下使用。
服用方式：药片应整片吞服，用水送下，不得掰开、压碎或咀嚼，每天在同一时间服用以确保药物浓度稳定。
漏服：若漏服一剂且距下一次服药时间较近，则无需补服，直接按计划服用下一次剂量即可，不可双倍剂量。
特殊情况：
肝功能受损：轻至中度肝功能受损无需调整剂量；严重肝功能受损者禁用。
肾功能受损：无需调整剂量。
老年患者：65岁以上患者通常无需调整剂量，但应谨慎使用。
儿童和青少年：不建议用于16岁以下患者。
药理作用
伊曲莫德Etrasimod 选择性作用于 S1P 受体亚型 1、4 和 5。它通过减少淋巴细胞从淋巴结迁移至血液和炎症部位，从而降低肠道炎症活动，改善患者症状。与其他类似药物相比，Etrasimod 对 S1P 受体 4 的作用使其具有独特性。
禁忌症
对 Etrasimod 或其他成分过敏。
活动性感染（如肺结核或乙肝）。
存在心血管问题，如近期心脏病发作或严重心律不齐。
严重的肝功能受损。
怀孕或未采取有效避孕措施的女性。
已确诊的渐进性多灶性白质脑病（PML）。
药物相互作用
避免与β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂或延长QT间期的药物合用。
避免与 CYP2C8、CYP2C9 和 CYP3A4 的强抑制剂或诱导剂合用。
临床研究支持
Velsipity 的获批基于两项 III 期临床研究（ELEVATE UC 52 和 ELEVATE UC 12）的积极结果。这些研究显示，与安慰剂相比，Velsipity 在改善患者症状和提高生活质量方面有显著优势，其安全性与同类药物相当。
通过这些研究，欧洲药品管理局（EMA）确认 Velsipity 的益处大于风险，从而批准其上市。
使用注意事项
治疗开始前进行心电图检查。
避免在治疗期间接种活疫苗。
若治疗中断超过7天，应重新开始起始剂量并与食物同服以降低心率下降风险。
此药物需在医疗专业人员的指导下使用，并密切监测患者反应与可能的不良事件。