Verzenios 是一种抗肿瘤药物，适用于治疗 HR（激素受体）阳性、HER2（人表皮生长因子受体 2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌女性患者。其活性成分为阿贝西利（Abemaciclib）。该药由礼来（Lilly）公司研发。
Verzenios（阿贝西利）是一种蛋白激酶抑制剂，归属于抗肿瘤药物类别，适用于 HR 阳性、HER2 阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人女性患者。
用药方式
Verzenios 可与芳香化酶抑制剂或氟维司群（Fulvestrant）联合使用，作为初始的内分泌治疗，或用于既往接受过内分泌治疗的患者。
对于绝经前或围绝经期女性，建议联合 LHRH（促黄体激素释放激素）激动剂进行治疗。
Verzenios 的使用应由具备肿瘤治疗经验的医生启动并进行监测。
服用建议
Verzenios 以口服薄膜包衣片的形式提供，可随餐或空腹服用，但不得与葡萄柚或葡萄柚汁同服。
建议每天在相同时间服用。
片剂应整片吞服，不可咀嚼、掰开或碾碎。
若发生呕吐或漏服药物，应按照原定时间服用下一剂，不建议额外补服。
若出现某些不良反应，可能需要暂停用药或调整剂量，具体调整方案请参考药品说明书。
推荐剂量
若 Verzenios 与内分泌治疗联合使用，建议剂量为 150 mg，每日两次。
内分泌治疗药物的剂量应根据其相应的产品说明书进行调整。
只要患者对治疗有临床获益，并且未出现不可接受的毒性反应，Verzenios 的治疗应持续进行。
CYP3A4 抑制剂的影响
避免与强效 CYP3A4 抑制剂（如某些抗真菌药、某些抗病毒药等）同时使用。
若必须合用强效 CYP3A4 抑制剂，应将阿贝西利剂量降低至 100 mg，每日两次。
若患者已调整至 100 mg，每日两次，且仍需使用强效 CYP3A4 抑制剂，则剂量应进一步降低至 50 mg，每日两次。
若患者剂量已降至 50 mg，每日两次，且必须使用强效 CYP3A4 抑制剂，则需密切监测其毒性反应，如有必要可再降至 50 mg，每日一次或停药。
停用 CYP3A4 抑制剂后，阿贝西利剂量可在 3-5 个药物半衰期后逐步恢复至调整前的剂量。
Verzenios 的作用机制
阿贝西利是一种强效且选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6 抑制剂，CDK4/6 主要负责细胞分裂和生长的调控。
具体机制
阿贝西利通过抑制 Cyclin D1/CDK4 复合物的活性，阻止视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）磷酸化，使细胞周期停滞于 G1 期，从而阻止癌细胞进入 S 期进行增殖。
该作用可显著抑制乳腺癌细胞的生长，减缓肿瘤进展。
在雌激素受体阳性的乳腺癌细胞株中，持续抑制阿贝西利可避免 Rb 磷酸化的反弹效应，最终导致细胞衰老（Senescence）和程序性细胞死亡（Apoptosis）。
体外实验显示，Rb 阴性或 Rb 表达较低的肿瘤细胞对阿贝西利的敏感性较低。
在乳腺癌异种移植（Xenograft）模型中，持续每日服用阿贝西利（单独使用或与抗雌激素药物联合使用）可有效缩小肿瘤体积。
临床研究数据
阿贝西利的疗效和安全性已在两项主要临床研究中得到验证，研究共纳入 1,162 名 HR 阳性、HER2 阴性的局部晚期或转移性乳腺癌女性患者。
MONARCH 3 研究（III 期随机对照试验）
Verzenios 联合芳香化酶抑制剂（来曲唑或阿那曲唑）的患者，平均 28 个月未出现疾病进展；
对照组（安慰剂 + 芳香化酶抑制剂）患者平均 15 个月出现疾病进展。
MONARCH 2 研究（III 期随机对照试验）
Verzenios 联合氟维司群的患者，平均 16 个月未出现疾病进展；
对照组（安慰剂 + 氟维司群）患者平均 9 个月出现疾病进展。
其他研究
一项针对 132 名既往接受过治疗的女性患者的研究显示，Verzenios 单药治疗 HR 阳性、HER2 阴性局部晚期或转移性乳腺癌的效果不显著。
Verzenios 的禁忌症
以下情况下禁止使用 Verzenios：
对阿贝西利或其辅料过敏的患者
18 岁以下的儿童和青少年
妊娠期或哺乳期妇女
Verzenios 作为 CDK4/6 抑制剂，为 HR 阳性、HER2 阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者提供了一种新的治疗选择。具体使用须在医生指导下进行，并结合个体情况调整剂量。