一、药物概述
利美索龙(Rimexolon)是一种用于眼部局部治疗的糖皮质激素类药物,常以眼用混悬液形式给药,商品名为 Vexol。该药主要用于缓解眼前节及相关结构的炎症反应,在保证抗炎疗效的同时,相对降低了升高眼内压这一激素类药物的常见风险。
二、适应证
Vexol 获批用于治疗以下对糖皮质激素治疗有反应的炎症性眼病:
眼科手术后的炎症状态。
前葡萄膜炎。
睑结膜和球结膜的炎症。
角膜及眼前节的炎症性疾病。
对于病情较重,或炎症累及眼后节的患者,通常不单独依赖局部滴眼治疗,而建议采用结膜下注射或全身性糖皮质激素治疗。
需要特别注意的是,如存在病毒性或细菌性感染,则不应使用 Vexol,以免掩盖感染症状或加重病情。
三、作用机制
利美索龙是泼尼松龙(Prednisolon)的衍生物,其分子结构中第 17 位和第 21 位的羟基被甲基取代。此类结构修饰通常与药效减弱相关,但也有助于改善安全性特征。由于利美索龙具有较强的脂溶性,其眼用混悬液可较好地扩散进入眼前房,因此不仅能治疗表浅炎症,也适用于部分眼内前节炎症。
与泼尼松龙和地塞米松相比,利美索龙引起眼内压(Intraocular Pressure,IOD)升高的程度较轻。这一点尤为重要,因为眼内压升高是糖皮质激素局部眼用治疗中较为典型、且需密切监测的不良反应。
四、用法与用量
利美索龙的使用频率和疗程应根据具体适应证和病情严重程度进行调整。
眼科手术后炎症
通常在术后 24 小时开始使用。连续两周内,每日 4 次,每次 1 滴,滴入患眼结膜囊内。
对激素敏感的眼部炎症
一般同样采用每日 4 次的给药方案。治疗时间依据炎症程度而定,但在该适应证下,疗程通常不应超过 4 周。
前葡萄膜炎
给药方案较为复杂,通常需逐步减量:
第一周,在清醒状态下每小时 1 滴;
第二周,每 2 小时 1 滴;
第三周,每日 4 次,每次 1 滴;
第四周前 4 天,每日 2 次,每次 1 滴,随后 3 天减为每日 1 次,每次 1 滴。
在部分患者中,医生可能根据病情调整剂量或减量节奏。
由于 Vexol 为混悬液制剂,在每次使用前必须充分摇匀,以确保药物浓度均一。
五、重要用药注意事项与相互作用
若同时使用其他局部眼用药物,各次给药之间应至少间隔 5 分钟。如需联合使用眼膏制剂,应在所有滴眼液使用完毕后最后使用眼膏,以免影响其他药物吸收。
六、禁忌证与慎用人群
在以下情况下,利美索龙禁止使用:
单纯疱疹病毒引起的角膜上皮感染。
近期接受过天花疫苗接种者。
水痘感染或其他多数病毒性角膜、结膜疾病。
分枝杆菌性眼部感染。
真菌性眼感染。
未经治疗的急性化脓性感染,因为糖皮质激素可能掩盖症状或加重感染。
病因不明的红眼。
眼部阿米巴感染。
对利美索龙或任一辅料成分过敏者。
七、临床研究证据
在针对激素敏感型患者的对照研究中,这些患者曾在使用含泼尼松龙醋酸酯或地塞米松磷酸盐的滴眼液后出现眼内压升高。研究发现,与上述药物相比,使用利美索龙后,眼内压升高出现得更晚,且最终平均眼压水平更低。
多项临床研究证实,利美索龙在治疗前葡萄膜炎及白内障手术后炎症方面具有明确疗效。在两项对照临床试验中,含利美索龙的滴眼液在缓解葡萄膜炎症状方面,与1% 泼尼松龙醋酸酯混悬液疗效相当。
八、妊娠期与哺乳期用药
妊娠期女性仅应在严格权衡利弊、确有明确指征时使用 Vexol。对于在孕期接受较大剂量糖皮质激素治疗的女性,其新生儿应密切观察是否存在肾上腺功能不全的迹象。
在哺乳期,应综合考虑母乳喂养对婴儿的益处与药物治疗对母亲的必要性,决定是暂停哺乳,还是中止或更换治疗方案。