一、药物概述
伏立康唑（Voriconazol，商品名：Vfend）是一种广谱三唑类抗真菌药，主要用于治疗严重、侵袭性真菌感染，尤其适用于免疫功能受损人群。该药在多种难治性真菌感染中的疗效确切，是重症系统性真菌病的重要一线或替代治疗选择之一。
伏立康唑具有良好的中枢神经系统渗透能力，可进入脑脊液，因此在中枢神经系统真菌感染，尤其是中枢神经系统曲霉病的治疗中具有重要临床价值。
二、适应证
Vfend 获批用于治疗成人及 2 岁及以上儿童的以下真菌感染：
对氟康唑耐药的严重侵袭性念珠菌感染；
念珠菌血症（无中性粒细胞减少的患者）；
曲霉菌感染（侵袭性曲霉病）；
由 Scedosporium 属和 Fusarium 属真菌引起的感染。
此外，对伊曲康唑或两性霉素 B 耐药的曲霉菌感染，伏立康唑仍然可能有效。
总体而言，Vfend 主要推荐用于免疫功能低下患者中进展迅速、可能危及生命的系统性真菌感染。
三、作用机制
伏立康唑与氟康唑、伊曲康唑同属三唑类抗真菌药物。其主要作用机制为：通过抑制真菌自身的细胞色素 P450 依赖性酶，阻断由羊毛甾醇（Lanosterol）向麦角固醇（Ergosterol）的生物合成过程。
麦角固醇是真菌细胞膜的重要组成成分，其合成受阻会导致真菌细胞膜结构和功能严重受损，从而抑制真菌生长（抑菌作用），在某些情况下可直接杀灭真菌细胞（杀菌作用）。
四、用法与用量
伏立康唑可通过口服或静脉给药，具体剂量需根据体重、给药途径和临床情况进行调整。
负荷剂量
体重 ≥40 kg 的患者：口服每日 2 次，每次 400 mg；
体重 ＜40 kg 的患者：口服每日 2 次，每次 200 mg；
静脉给药：每 12 小时一次，每次 6 mg/kg。
维持剂量
静脉给药：每日 2 次，每次 4 mg/kg；
口服给药：
体重 ≥40 kg：每日 2 次，每次 200 mg；
体重 ＜40 kg：每日 2 次，每次 100 mg。
治疗期间需根据疗效、不良反应及血药浓度监测情况进行个体化调整。
五、重要药物相互作用
体外研究显示，伏立康唑主要经 CYP2C19、CYP2C9 和 CYP3A4 代谢，因此具有极为广泛的药物相互作用风险。
可能发生相互作用的药物包括但不限于：
利福霉素类、卡马西平、苯巴比妥、西咪替丁、雷尼替丁、大环内酯类抗生素、特非那定、阿司咪唑、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司、麦角生物碱、环孢素、他克莫司、华法林及其他抗凝药、磺脲类降糖药、他汀类、苯二氮卓类、长春碱类、泼尼松龙、地高辛、吗替麦考酚酸、苯妥英、利福布汀、奥美拉唑、茚地那韦及其他 HIV 蛋白酶抑制剂，以及非核苷类逆转录酶抑制剂等。
六、禁忌证与重要注意事项
伏立康唑禁止与以下药物同时使用：
CYP3A4 底物：特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特和奎尼丁，因存在 QT 间期延长甚至尖端扭转型室性心动过速的风险；
利福平、卡马西平、苯巴比妥，可显著降低伏立康唑血药浓度；
依非韦伦（≥400 mg 剂量），因其可降低伏立康唑浓度，而伏立康唑又会升高依非韦伦浓度；
利托那韦（≥400 mg，每日 2 次），可显著降低伏立康唑浓度；
麦角生物碱类（CYP3A4 底物），存在麦角中毒风险；
西罗莫司，伏立康唑可显著升高其血药浓度；
贯叶连翘（圣约翰草）。
对伏立康唑或任何辅料成分过敏者亦属禁用。
七、临床研究证据
伏立康唑已在全球范围内对 2000 余名患者进行了系统研究。多项临床试验显示，与两性霉素 B 相比，伏立康唑在疗效和生存率方面均具有优势。
在一项对照研究中：
伏立康唑组的治疗成功率为 53.5%，而两性霉素 B 组为 21.8%；
治疗 84 天后的生存率，伏立康唑组为 70.8%，显著高于两性霉素 B 组的 57.9%。
这些结果确立了伏立康唑在侵袭性曲霉病等严重真菌感染中的重要地位。
八、妊娠期与哺乳期用药
妊娠期仅在确有必要、且无更安全替代方案时方可使用 Vfend。
在开始伏立康唑治疗前，必须停止哺乳，以避免对婴儿产生潜在风险。