Viagra(西地那非 Sildenafil)治疗男性勃起功能障碍

一、药物概述
西地那非(Sildenafil,商品名:Viagra)是一种用于治疗男性勃起功能障碍的处方药物,是目前临床应用最为广泛的磷酸二酯酶 5 型(PDE5)抑制剂之一。该药物的问世显著改善了勃起功能障碍的治疗方式,并对男性生活质量产生了重要影响。

二、适应证
Viagra 获批用于成年男性勃起功能障碍的治疗。
勃起功能障碍是指在持续或反复的情况下,无法获得或维持足以完成满意性生活的勃起状态。

三、作用机制
西地那非属于磷酸二酯酶抑制剂。该药最初被研发用于治疗心绞痛,但临床研究发现其在改善心脏缺血方面疗效有限,反而在改善勃起功能方面显示出显著效果。

西地那非并不会直接引起勃起,而是增强机体对性刺激的正常生理反应。其作用过程如下:

在性刺激作用下,阴茎海绵体内的神经末梢和血管内皮细胞释放一氧化氮(NO)。NO 作用于海绵体平滑肌细胞,激活相关信号通路,促进环磷酸鸟苷(cGMP)的生成,使平滑肌松弛。平滑肌松弛后,血液大量流入海绵体,从而产生勃起。

在正常情况下,PDE5 会分解 cGMP,使勃起逐渐消退。西地那非通过抑制 PDE5 的活性,延长 cGMP 的作用时间,从而增强和维持勃起反应。PDE5 主要分布于阴茎海绵体平滑肌,同时也存在于血管平滑肌中,这也是西地那非可能引起血压变化的原因之一。

四、用法与用量
推荐的常规起始剂量为50 mg 西地那非。
药物应在预计性生活前约 1 小时口服。如与食物同服,尤其是高脂饮食,可能延缓起效时间。

Viagra 每日最多使用一次,不宜重复给药。

对于以下人群,可选择25 mg 剂量作为起始剂量:
严重肾功能不全患者;
肝功能不全患者;
正在使用 CYP3A4 抑制剂的患者;
正在接受 α 受体阻滞剂治疗的患者。

在耐受性良好的情况下,剂量可根据疗效调整至 50 mg 或最高 100 mg。

五、重要药物相互作用
西地那非主要经CYP3A4代谢,CYP2C9 也参与部分代谢过程。因此,与这些酶的抑制剂合用时,西地那非的清除率可能降低,血药浓度升高。

需要特别强调的是:
西地那非可显著增强硝酸酯类药物的降压作用,因此严禁与硝酸甘油、硝酸异山梨酯或 NO 供体(如亚硝酸戊酯)合用,以免引起严重低血压。
PDE5 抑制剂与可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂(如利奥西呱,Riociguat)合用亦属禁忌,因为可能导致症状性低血压。

六、禁忌证与重要注意事项
在以下情况下,禁止使用西地那非:
正在使用硝酸酯类药物或 NO 供体者;
正在使用鸟苷酸环化酶刺激剂(如利奥西呱)者;
因严重心血管疾病而不宜进行性生活的患者,如不稳定型心绞痛或重度心力衰竭患者;
曾发生**非动脉炎性前部缺血性视神经病变(NAION)**并导致单眼或双眼视力丧失的患者,不论该事件是否与既往使用 PDE5 抑制剂有关;
对西地那非或任何辅料成分过敏者。

此外,西地那非在以下人群中的安全性尚未充分研究,因此也应避免使用:
严重肝功能不全患者;
明显低血压患者(血压 < 90/50 mmHg);
近期发生过脑卒中或心肌梗死者;
已知存在遗传性视网膜退行性疾病(如视网膜色素变性)的患者,部分此类患者存在视网膜磷酸二酯酶的遗传异常。

七、总结提示
西地那非是一种通过增强性刺激下自然勃起反应而发挥作用的药物,并非“催情药”,使用时必须遵循医嘱。对于合并心血管疾病或正在服用多种药物的患者,在使用前应进行充分的医学评估,以确保用药安全。