拉考沙胺是一种新型抗癫痫药物，主要用于控制不同类型的癫痫发作。其作用机制具有一定创新性，在联合治疗及单药治疗中均显示出良好的疗效与相对可控的安全性，现已广泛应用于儿童、青少年及成人癫痫患者。
一、适应证
Vimpat 获批用于以下癫痫类型的治疗：
在联合用药（加用治疗，add-on）方面，适用于
伴或不伴继发性全身化的局灶性发作，用于 2 岁及以上的儿童、青少年及成人癫痫患者；
原发性全面性强直-阵挛发作，用于 4 岁及以上、诊断为特发性全面性癫痫的儿童、青少年及成人。
此外，Vimpat 还获批用于单药治疗，适用于 2 岁及以上儿童、青少年及成人的局灶性发作，伴或不伴继发性全身化。
二、作用机制
拉考沙胺（曾称 Harkoseride）是一种 D-丝氨酸类似物，属于功能化氨基酸类药物，其中 R（+）构型具有药理活性。其抗癫痫作用主要通过两种互补机制实现。
首先，电生理体外研究显示，拉考沙胺可选择性增强电压依赖性钠通道的“慢性失活”，而不影响其快速失活过程。这一特性有助于抑制病理状态下神经元的异常高频放电，从而降低神经元过度兴奋性，同时尽量保留正常神经信号传导功能。
其次，拉考沙胺可与**塌陷反应介导蛋白 2（CRMP-2）**结合。CRMP-2 是一种神经元磷蛋白，在神经营养信号传导、神经元分化以及轴突生长过程中发挥重要作用。这一作用机制在抗癫痫药物中较为少见，被认为具有一定创新意义。
三、用法用量与使用要点
Vimpat 的剂型和剂量强度需根据患者的体重及所需目标剂量进行选择。
由于拉考沙胺的消除半衰期约为 13 小时，通常采用每日两次给药的方案，每次剂量可独立于进食情况服用。治疗应遵循逐步加量原则，通常从 每日两次各 50 mg开始，随后根据疗效和耐受性逐渐增加剂量。推荐的每日最大剂量为 400 mg。
如需停药，应逐步减量，以避免诱发癫痫发作反跳。
当患者暂时无法经口服药时，可采用静脉输注方式给药，输液不需稀释，通常在 15～60 分钟内完成。
对于轻度至中度肾功能或肝功能受损患者，以及老年患者，一般无需常规调整剂量。
需要注意的是，拉考沙胺可延长心电图中的 PR 间期，因此在合并心脏疾病的患者中应谨慎使用。
四、药物相互作用
拉考沙胺的药物相互作用风险较低。其既不显著影响细胞色素 P450（CYP）酶系统，也不经 p-糖蛋白转运。
临床研究显示，拉考沙胺与多种常用抗癫痫药物（如卡马西平、拉莫三嗪、丙戊酸、苯妥英）以及其他药物（如地高辛、二甲双胍、口服避孕药和奥美拉唑）之间未观察到具有临床意义的药代动力学相互作用。
不过，在与同样可能延长 PR 间期的药物（如卡马西平、拉莫三嗪、普瑞巴林）合用时，仍需提高警惕，尤其是在已有心脏传导系统疾病的患者中，应加强心电图监测。
五、禁忌证与注意事项
对于已知存在**二度或三度房室传导阻滞（AV 阻滞）**的患者，Vimpat 为禁忌用药。
如对拉考沙胺或其任何辅料成分存在过敏反应，也应避免使用。
六、临床研究证据
拉考沙胺作为加用治疗，已在 3 项大型多中心随机对照研究中进行评估，累计纳入约 1300 名癫痫患者。这些患者多在使用 2～3 种抗癫痫药物的情况下仍反复发作。
研究结果显示，与安慰剂相比，加用拉考沙胺可显著降低发作频率。在其中一项研究中，拉考沙胺 400 mg 或 600 mg/日使癫痫发作的中位频率降低约 40%，而安慰剂组仅降低约 10%。约 40% 的患者在 400 mg 剂量下实现发作频率减少一半以上，而安慰剂组仅为 22%。
七、妊娠与哺乳期用药
拉考沙胺在妊娠期仅应在确有必要且潜在获益明显大于风险时使用。
在接受拉考沙胺治疗期间，不建议哺乳。