奈韦拉平是一种经典的抗逆转录病毒药物，属于非核苷类逆转录酶抑制剂，在 HIV 治疗史上具有重要地位。它主要用于联合抗逆转录病毒治疗方案中，通过抑制病毒复制来降低病毒载量、改善免疫功能。
一、适应证
Viramune 适用于HIV-1 感染者的治疗，可用于成人、青少年及各年龄段儿童，但必须与其他抗逆转录病毒药物联合使用。
该药不适用于 HIV-2 感染。
二、作用机制
奈韦拉平是首个应用于 HIV 感染治疗的非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）。从化学结构上看，它属于二吡啶二氮杂卓类衍生物，外形结构上与三环类抗抑郁药有一定相似之处，但药理作用完全不同。
在分子机制上，奈韦拉平通过非竞争性方式抑制 HIV-1 的逆转录酶，而对 HIV-2 的逆转录酶无明显作用。它直接与逆转录酶结合，改变酶的空间构象，从而破坏其催化中心，抑制 RNA 依赖性和 DNA 依赖性的 DNA 聚合酶活性，最终阻断病毒 RNA 向 DNA 的逆转录过程。
与核苷类逆转录酶抑制剂类似，HIV 对奈韦拉平的耐药性可在治疗约 12 周后逐渐出现。因此，奈韦拉平仅被批准用于与其他对 HIV 敏感的抗病毒药物联合使用，如核苷类逆转录酶抑制剂或蛋白酶抑制剂。
奈韦拉平具有两个显著特点：
其一，它对感染细胞的选择性极高，对感染细胞的作用选择性是对未感染细胞的 8000 倍以上；
其二，即便在联合治疗中，奈韦拉平也能促成快速而持久的病毒学和免疫学应答，有助于病毒载量的迅速下降和 CD4 细胞计数的恢复。
三、用法用量与用药说明
对于16 岁及以上的成人和青少年，推荐的用药方案如下：
治疗最初的 14 天为引导期，每日一次，每次 200 mg。设置该阶段的目的在于降低皮疹发生的风险。
引导期结束后，剂量调整为每日两次，每次 200 mg，并需与至少两种其他抗逆转录病毒药物联合使用。
药片应整片用水吞服，可随餐或空腹服用。
若患者漏服一次药物，只要距离原定服药时间不超过 8 小时，应尽快补服；若已超过 8 小时，则应跳过漏服剂量，于下一次常规时间继续服药，不应加倍服用。
儿童及 16 岁以下青少年，或体重低于 50 kg、体表面积小于 1.25 平方米者，应按照体重或体表面积采用专门的剂量方案。
对于接受透析治疗的患者，建议在每次透析结束后额外补服 200 mg 奈韦拉平。
在肾功能方面，肌酐清除率≥20 ml/min 的患者无需调整剂量。
但在肝功能方面，重度肝功能损害患者禁用奈韦拉平；轻至中度肝功能损害者一般不需要调整剂量，但需密切监测。
四、药物相互作用
奈韦拉平是CYP3A 的诱导剂，也可能诱导 CYP2B6，其酶诱导作用通常在开始多次给药后 2 至 4 周达到峰值。因此，与经这些酶代谢的药物合用时，可能导致对方药物血浆浓度下降、疗效减弱，需要密切观察临床效果并必要时调整剂量。
严禁与含有圣约翰草（贯叶连翘，Hypericum perforatum）的植物制剂同时使用，因为这会显著降低奈韦拉平的血药浓度，从而削弱抗病毒疗效。
此外，奈韦拉平可降低口服激素类避孕药的血浆浓度，影响避孕效果。因此，使用奈韦拉平治疗的女性应采用其他或额外的避孕措施。
五、禁忌证与重要注意事项
以下情况禁止使用奈韦拉平：
曾因使用奈韦拉平出现严重皮疹、伴全身症状的皮疹、严重过敏反应或临床明确的肝炎，并因此中断治疗的患者；
存在重度肝功能损害，或治疗前 AST、ALT 超过正常上限 5 倍且未恢复稳定的患者；
在治疗过程中出现 AST 或 ALT 超过正常上限 5 倍，并在再次使用奈韦拉平后肝功能异常复发的患者；
同时使用含圣约翰草的植物制剂者；
对奈韦拉平或其任何辅料成分过敏者。
在妊娠期，奈韦拉平应谨慎使用。目前尚缺乏充分、对照良好的妊娠期临床研究资料，是否使用需由医生综合评估获益与风险。
为避免 HIV 的母婴传播，HIV 感染的母亲不建议母乳喂养。如正在接受奈韦拉平治疗，也应停止哺乳。
六、总结
奈韦拉平作为首批非核苷类逆转录酶抑制剂之一，在 HIV 联合抗病毒治疗中曾发挥重要作用。尽管随着新一代抗病毒药物的发展，其临床应用有所减少，但在特定人群和治疗策略中仍具有一定价值。使用过程中，必须严格遵循联合用药原则，并高度重视皮疹和肝功能监测，以确保疗效与安全性的平衡。