2021年5月1日，德国市场推出了一种治疗HIV-1感染的新药——Vocabria（卡替拉韦 Cabotegravir）。作为整合酶抑制剂，它与Rilpivirin（非核苷逆转录酶抑制剂，NNRTI）联用，采用长效注射形式。这是首个长效注射的抗逆转录病毒疗法。
Vocabria（卡替拉韦 Cabotegravir）由ViiV Healthcare研发，是一种强效的整合酶链转移抑制剂，其化学结构类似于Dolutegravir。该药物既可作为口服片剂使用，也可作为长效注射纳米悬浮液。长效Cabotegravir通过肌肉内或皮下注射后可缓慢吸收，其消除半衰期约为40天，因此每月或每两个月注射一次即可。
Vocabria适用于以下情况：
与已获批准的NNRTI Rilpivirin（商品名Rekambys，Janssen-Cilag）联合，用于治疗HIV-1感染。适用人群为接受稳定抗逆转录病毒治疗且病毒学抑制（HIV-1 RNA<50拷贝/ml）的成年人。这些患者历史上或目前无对NNRTI或INI类药物的耐药性记录，且未出现相关的病毒学失败。
此外，Cabotegravir也在研究作为HIV暴露前预防（PrEP）的效果。目前该适应症下仅有恩曲他滨（Emtricitabine）和富马酸替诺福韦二吡呋酯（Tenofovir Disoproxil）的固定配方获批。
如何使用Vocabria？
Vocabria治疗需遵循明确的治疗方案：
口服引导期：治疗开始阶段需口服Vocabria片剂（30mg/天）和Rilpivirin片剂（25mg/天）至少28天，主要用于评估副作用和耐受性。
初始注射阶段：在口服引导期结束后，进入第2个月和第3个月，患者需接受Vocabria（600mg）和Rilpivirin的肌肉注射，由医疗专业人员分别注射至左右臀部肌肉。
维持注射阶段：从第5个月开始，注射频率改为每2个月一次。
剂量说明
口服引导期
每日服用一片Cabotegravir（30mg）和Rilpivirin（25mg），必须随餐服用。
初始注射阶段
第2个月：600mg的Vocabria单次肌肉注射。
第3个月：重复600mg的单次肌肉注射。
维持注射阶段（两个月一次）
从第5个月开始，每两个月注射一次600mg的Vocabria肌肉注射剂。
Vocabria的作用机制
Cabotegravir通过结合HIV整合酶的活性中心，抑制病毒DNA链的整合转移，阻断HIV复制周期中的关键步骤，从而发挥抗病毒作用。
禁忌症
Vocabria禁用于以下情况：
对活性成分或其他成分过敏。
与Rifampicin、Rifapentine、Carbamazepine、Oxcarbazepine、Phenytoin或Phenobarbital同时使用。
药物相互作用
下列药物可能与Vocabria发生相互作用：
UGT1A1或UGT1A9诱导剂：可影响Cabotegravir的代谢。
抗癫痫药物：如Carbamazepine等，显著降低Cabotegravir的血药浓度，因此禁止合用。
抗结核药物：如Rifampicin，会降低Cabotegravir的血药浓度。
此外，Vocabria和Rilpivirin联合治疗不应与其他抗逆转录病毒药物联合使用。
研究数据
Vocabria的长效注射疗法已在四项临床研究（ATLAS-2M、ATLAS、FLAIR和LATTE-2）中对2500名患者进行了评估。其疗效和安全性在多项试验中得到了验证，具体数据如下：
ATLAS-2M：两个月一次的注射方案与每月注射的疗效相当。96周后，约91%的患者病毒学抑制成功，且注射部位反应大多为轻至中度。
LATTE-2：5年的长期研究显示，双月注射具有良好的耐受性和持久的疗效。
这些研究结果表明，Vocabria为HIV患者提供了一种方便、有效且安全的长效治疗选择。