自2022年1月1日起，Vumerity（富马酸Diroximelfumarat）用于治疗复发缓解型多发性硬化症（RRMS），已正式进入德国市场。该药物是Tecfidera的升级版，具有更好的胃肠道耐受性。
Vumerity 由美国生物技术公司 Biogen 开发，其有效成分 Diroximelfumarat 是一种前药，口服后代谢为活性代谢物单甲基富马酸（Monomethylfumarat）。
Vumerity 与 Tecfidera（Dimethylfumarat）同属一类，二者的作用机制基于相同的活性代谢物。作为一种免疫抑制剂，Vumerity 适用于治疗成人复发缓解型多发性硬化症（RRMS）。
Vumerity 的用法用量
用法：Vumerity 口服给药。
剂量：
推荐起始剂量为每天两次，每次231毫克。
七天后，剂量应增加至维持剂量，每次462毫克，每天两次。
Vumerity 的作用机制
富马酸Diroximelfumarat 的作用机制尚未完全阐明，其通过活性代谢物单甲基富马酸发挥作用。
作用原理：药物可能通过与细胞内巯基系统的相互作用，激活核因子（Nrf2）转录通路。这一通路的激活会促进抗炎和抗氧化基因的表达，从而实现免疫调节和抗炎作用。
胃肠道耐受性改善：Diroximelfumarat 的化学结构中缺少甲醇基团，替代为惰性成分2-羟基乙基琥珀酰亚胺，减少了胃肠道副作用。
禁忌症
Vumerity 不得用于以下情况：
对有效成分或其他成分过敏
怀疑或确诊的进行性多灶性白质脑病（PML）
药物相互作用
避免同时使用其他富马酸酯类药物（局部或全身性）。
不应与 Dimethylfumarat（Tecfidera）同时使用。
活疫苗的接种应谨慎，需权衡感染风险与未接种疫苗的风险。
与阿司匹林联合用药需评估潜在风险。
与肾毒性药物（如氨基糖苷类、利尿剂、非甾体抗炎药或锂）合用可能增加肾毒性风险。
研究结果
Vumerity 的批准基于其与 Tecfidera 的生物等效性研究。以下为主要研究结果：
在推荐剂量下，Vumerity 和 Tecfidera 代谢后生成相同的活性代谢物单甲基富马酸，疗效和安全性预期相似。
临床试验显示，Vumerity 在降低复发风险方面的表现与 Tecfidera 一致。
胃肠道耐受性研究
EVOLVE-MS-2 研究：一项为期5周的随机双盲III期研究（NCT03093324）比较了 Vumerity 和 Tecfidera 的胃肠道耐受性。结果表明：
Vumerity 显著减少了患者胃肠道症状的持续天数（减少46%）。
胃肠道副作用发生率：Vumerity 为34.8%，Tecfidera 为49%。
因不良事件或胃肠道副作用停药的比例：Vumerity 分别为1.6%和0.8%，Tecfidera 分别为5.6%和4.8%。
Vumerity 的胃肠道耐受性优势使其在复发缓解型多发性硬化症患者中具有更高的可接受性和持续治疗可能性。